AIDA
AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.
Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.
%20_KNA4127.jpg)
Ketobemidon APL 20 mg/ml Injektionsvätska, lösning
Narkotika klass II: Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.
| Förpackning | Receptbelagd | Övriga förskrivare | Varunr |
|---|---|---|---|
| Injektionsflaska, 10 milliliter | Ja | - | 360032 |
Ketobemidon APL 20 mg/ml injektionsvätska, lösning
1 ml innehåller:
Ketobemidonhydroklorid 20 mg
Hjälpämne med känd effekt:
Natrium 0,086 mmol/ml (1,97 mg/ml)
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Injektionsvätska, lösning
Klar och färglös vätska
pH 4,0 - 7,0
Svåra smärttillstånd såsom vid cancer, njur- och gallsten, frakturer samt postoperativt där annan opioidmedicinering gett otillräcklig effekt och som komplement till regional anestesi.
Ketobemidon APL 20 mg/ml injektionsvätska, lösning kan ges intravenöst eller subkutant och är avsedd för fyllning av kassetter och infusions/injektionspump, efter spädning med natriumklorid 9 mg/ml.
Individuell dosering i samråd med smärtspecialist. Dosens storlek är beroende av patientens tillstånd, ålder, vikt och smärtans svårighetsgrad. Till äldre patienter ska dosreducering övervägas. Dosen ska titreras för att ge optimal smärtlindring med minimala biverkningar.
Monitorering:
Andningsfrekvens, sederingsgrad, smärtskattning.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Sekretstagnation
Andningsdepression
Sömnmedelspåverkan
Alkoholpåverkan
Tolerans samt fysiskt och psykiskt beroende kan utvecklas. Psykiskt beroende är emellertid sällsynt, förutsatt att ketobemidon används korrekt och under noggrann övervakning av läkaren.
Liksom för andra opioider kan patienter som behandlas med ketobemidon uppleva andningsdepression, vilket även inkluderar central sömnapné och sömnrelaterad hypoxemi. Patienten ska därför övervakas med tanke på biverkningar. Förekomsten av andningsdepression ökar med ökad dos. När ketobemidon kombineras med läkemedel som påverkar centrala nervsystemet (CNS) förvärras andningsdepressionen. Överväg att minska dosen i enlighet med gällande riktlinjer för nedtrappning av opioider hos patienter som uppvisar symtom på andningsdepression, inklusive central sömnapné, se avsnitt 4.5.
Försiktighet rekommenderas när ketobemidon administreras samtidigt med läkemedel som påverkar de serotonerga neurotransmittorsystemen. Ett potentiellt livshotande serotonergt syndrom kan utvecklas vid samtidig användning av serotonerga läkemedel, se avsnitt 4.5. Om serotonergt syndrom misstänks ska behandling med ketobemidon avbrytas.
Patienter med bronkialastma kan uppleva fler biverkningar, eftersom opioider minskar andningsdriften och därför ökar luftmotståndet.
Ketobemidon bör användas med försiktighet hos patienter med förhöjt intrakraniellt tryck, medvetslöshet, koma eller skallskada.
Ketobemidon kan orsaka bradykardi och ska därför användas med försiktighet till patienter med bradyarytmier.
Ketobemidon kan orsaka urinretention och ska användas med försiktighet till patienter med prostataförstoring eller urinrörsförträngning.
Ketobemidon förlångsammar motiliteten i mag-tarmkanalen och ska därför användas med försiktighet till patienter som genomgått operation i mag-tarmkanalen.
Försiktighet iakttas och dos reduceras vid användning till patienter med nedsatt lever- och/eller njurfunktion, lungsjukdomar samt äldre och försvagade patienter.
Ångest kan uppträda vid användning av ketobemidon i kombination med alkohol och/eller sedativa.
Opioidinducerad hyperalgesi (OIH) är ett paradoxalt svar på en opioid, särskilt vid höga doser och/eller kronisk användning, där det sker en ökning i smärtupplevelsen trots stabil eller ökad opioidexponering. När OIH misstänks, bör dosen av opioider om möjligt reduceras, opioiden sättas ut eller så kan byte mot annan opioid ske.
Hjälpämne med känd effekt:
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23 mg) natrium per ml, d.v.s. är näst intill “natriumfritt”.
Samtidig administrering av ketobemidon och barbiturater, fenobarbital och primidon, bör undvikas. Risken för andningsdepression är förhöjd vid samtidig behandling med opioider och barbiturater. Om läkemedlen ges samtidigt ska andning monitoreras noga.
Samtidig användning av opioider och MAO-hämmare kan leda till CNS-excitation, hyperpyrexi, konvulsioner och hypo- eller hypertoni. Ketobemidon ska därför inte användas samtidigt eller inom 14 dagar efter avslutad behandling med MAO-hämmare.
Samtidig administrering av ketobemidon och ett serotonergt läkemedel som t.ex. en selektiv serotoninåterupptagshämmare (SSRI), en selektiv serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare (SNRI), ett tricykliskt antidepressivt läkemedel (TCA), en triptan, en 5-HT3-receptorantagonist, ett läkemedel som påverkar serotonin transmittorsystemet (t.ex. mirtazapin, trazodon, tramadol) eller en MAO-hämmare, kan öka risken för serotonergt syndrom som är ett potentiellt livshotande tillstånd.
Samtidig användning av ketobemidon med andra läkemedel som påverkar CNS-systemet, t.ex. bensodiazepiner och andra sedativa/hypnotika läkemedel, övriga opioider, anxiolytika, lugnande medel, narkosmedel, antipsykotika, muskelrelaxantia och sederande antihistaminer samt alkohol kan orsaka andningsdepression och djup sedering. Detta kan potentiellt leda till hypoventilering, hypotoni och sänkt medvetandegrad, koma och dödsfall. Vid samtidig administrering ska dosering och behandlingstid begränsas till minsta möjliga. Patienterna ska följas upp avseende tecken och symtom på andningsdepression och dåsighet.
Ketobemidon kan öka plasmakoncentrationen av busulfan vid samtidig behandling. Om läkemedlen ges samtidigt bör busulfankoncentrationen monitoreras och biverkningar uppmärksammas. Dosering av busulfan kan behöva justeras.
Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med ketobemidon saknas. Någon teratogen effekt av ketobemidon är inte känd. Ketobemidon tillhör gruppen opioider och ska, om möjligt, undvikas under graviditeten. Det finns ingen säkerställd ökad risk för fosterskador vid behandling i tidig graviditet. En eventuell riskökning är inte heller så stor i det enskilda fallet att det finns anledning till oro om kvinnan har använt ketobemidon i tidig graviditet. Vid längre tids behandling under senare delen av graviditeten är det vanligt att opioider orsakar abstinenssymptom hos det nyfödda barnet. Ges opioider i anslutning till förlossningen, finns risk för andningsdepression hos barnet. Ansvarig barnläkare bör informeras.
Ketobemidon APL 20 mg/ml injektionsvätska, lösning ska användas under graviditet endast då det är absolut nödvändigt.
Ketobemidon passerar över i modersmjölk. Baserat på data från fem kvinnor kan den relativa barndosen beräknas till som högst cirka 10 %. Kliniska data på barn saknas.
Ketobemidon APL 20 mg/ml injektionsvätska, lösning ska inte ges under amning.
Långvarigt bruk av opioider kan associeras med minskade nivåer av könshormoner och relaterade symtom som minskat intresse för sex, impotens eller infertilitet.
Ketobemidon APL 20 mg/ml injektionsvätska, lösning har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem. De flesta biverkningarna är dosberoende.
Frekvenserna definieras enligt följande indelning:
Mycket vanliga (>1/10)
Vanliga (>1/100, <1/10)
Mindre vanliga (>1/1000, <1/100)
Sällsynta (>1/10000, <1/1000)
Mycket sällsynta (<1/10000)
Ingen känd frekvens
|
Immunsystemet |
|
|
Sällsynta |
Överkänslighetsreaktioner |
|
Psykiska störningar |
|
|
Vanliga |
Eufori |
|
Ingen känd frekvens |
Förvirring, beroende, abstinensbesvär |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Vanliga |
Sedering, yrsel |
|
Ingen känd frekvens |
Huvudvärk |
|
Ögon |
|
|
Mindre vanliga |
Dimsyn |
|
Hjärtat |
|
|
Vanliga |
Bradykardi |
|
Blodkärl |
|
|
Vanliga |
Blodtrycksfall |
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum |
|
|
Vanliga |
Andningsdepression |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Mycket vanliga |
Muntorrhet |
|
Vanliga |
Illamående, kräkningar, obstipation |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Vanliga |
Klåda |
|
Sällsynta |
Angioödem, urtikaria, utslag |
|
Njurar och urinvägar |
|
|
Vanliga |
Urinretention |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
Risk för överdosering vid kombination med andra opioider eller regionala blockader.
Symtom
Liksom för övriga opioider, karaktäristiska symtom med andningsdepression som största risk.
Behandling
Behandling av överdosering sker enligt gängse rutiner för opioidintoxikationer.
Antidot: Naloxon.
Farmakoterapeutisk grupp: Analgetika, opioider, fenylpiperidinderivat, Ketobemidon
ATC-kod: N02AB01
Ketobemidon är ett starkt opioidanalgetikum av fenylpiperidinderivattyp och är strukturellt besläktad med petidin. Ketobemidon är µ-opioidreceptoragonist (MOR) och har visat sig vara en NMDA-receptorantagonist. Därför används ketobemidon för vissa typer av smärta som inte svarar bra på andra opioider. Trots en relativt låg µ-receptoraffinitet har ketobemidon en högre analgetisk effekt än morfin vid systemisk administrering. Det beror troligen på dess höga lipofilicitet och därmed högre CNS-penetration.
Absorption
Den analgetiska effekten av ketobemidon uppnås inom 10-30 minuter efter intravenös administrering och varar i 3-5 timmar.
Distribution
Distributionsvolymen är 4-6 l/kg vid intravenös administrering under operation (efter anestesi) och 2-4 l/kg vid postoperativ administrering. Maximal serumkoncentration (Cmax) på över 500 ng/ml har observerats hos vissa patienter efter en intravenös dos av 10 mg ketobemidon. Under kontrollerad analgesi med i.v. ketobemidon (medelvärde på 2,3 mg/timme) var medelplasmakoncentrationen 28 ng/ml och lägsta effektiva plasmakoncentration 25 ng/ml.
Metabolism
Ketobemidon är ett CYP2C9 och CYP3A4 substrat och metaboliseras i levern via N-demetylering, ringhydroxylering, O-metylering och O-konjugering. Den huvudsakliga fas I-reaktionen är N-demetylering. Huvudsakliga metaboliter är norketobemidon, 4´-hydroxyketobemidon och hydroxymetoxyketobemidon. Ketobimedon anses generellt sakna farmakologiskt aktiva metaboliter, vilket är en fördel för patienter med nedsatt njurfunktion.
Elimination
Plasmahalveringstid för ketobemidon är 2-2,5 timmar efter intravenös administrering. Längre halveringstider har rapporterats (cirka 3,8 timmar) vid intravenös administrering under operation (efter induktion). Detta beror troligen på förändringar i den regionala hemodynamiken. Vid fortsatt administrering postoperativt minskas halveringstiden till cirka 2 timmar.
70 - 80 % av en intravenös dos av ketobemidon återfinns i urinen som aktiv substans eller metaboliter där konjugerade metaboliter står för upp till 60 % av en dos. 17 % av en intravenös dos utsöndras som oförändrad substans i urinen. 10-37 % återfinns som norketobemidon. Mindre än 2 % av en intravenös dos av ketobemidon återfinns i faeces (troligen som konjugat) vilket indikerar viss gallutsöndring.
Plasmaclearance för ketobemidon är 0,5-0,7 l/kg/timme efter intravenös dos.
-
Natriumklorid 5 mg
Vatten för injektionsvätskor
pH: 4,0-7,0
Utan konserveringsmedel
-
2 år.
Förvaras vid högst 25 °C.
Injektionsflaska, 10 ml.
Inga särskilda anvisningar.
Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva
2023-06-16
{
"productId": 130,
"atcCode": "N02AB01",
"nationalLicense": false,
"strength": "20 mg/ml",
"name": "Ketobemidon APL",
"form": "Injektionsvätska, lösning",
"nplId": "20030804002232",
"narcoticsClass": "II",
"narcoticsClassWarningHeadline": "Narkotika klass II",
"narcoticsClassWarningText": "Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.",
"specialRecipeForm": true,
"medicalDeviceProduct": false,
"therapyAreas": [
{
"therapyAreaId": 9,
"name": "Smärta"
}
],
"productItems": [
{
"productItemId": 152,
"nordicItemNumber": "360032",
"packagingDescription": "Injektionsflaska, 10 milliliter",
"price": null,
"requirePrescription": true,
"includedInInsurance": false,
"otherPrescribers": []
}
],
"productDocumentUrl": "/Web/product/130/productdocument",
"safetyInformationUrl": null,
"productDocumentType": "ProductMonograph",
"deRegistredDate": null,
"fullName": "Ketobemidon APL 20 mg/ml Injektionsvätska, lösning"
}
