För slemhinneanestesi, avsvällning och blodstillning främst i näsa, munhåla och svalg i samband med undersökning, spolning eller kirurgiska ingrepp samt vid främre och bakre näsblödning.

Vuxna

Vid slemhinneanestesi
1-4 ml lösning (34-136 mg lidokainhydrokloridmonohydrat + 0,17-0,68 mg nafazolin) droppas antingen på en bomullstuss virad kring en öronpinne och penslas på slemhinnan eller på en tamponad som får ligga kvar på slemhinnan under 15-20 minuter.

Lösningen kan även sprayas på slemhinnan, vanligen 1-2 sprayningar i vardera näsborre. En sprayning (100 mikroliter) motsvarar 3,4 mg lidokainhydrokloridmonohydrat + 0,017 mg nafazolin.

Vid näsblödning
Som inledande behandling vid etsning av nässlemhinnan.

En bomullstuss indränkt med 1-4 ml lösning (34-136 mg lidokainhydrokloridmonohydrat + 0,17-0,68 mg nafazolin) förs upp i näsborren. Bomullstussen får sitta kvar i 15-20 minuter innan etsning påbörjas.

Maximalt 4 ml lösning får användas per behandlingstillfälle.

Pediatrisk population
Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning ska inte användas till barn yngre än 3 år.

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning ska ges med försiktighet till barn äldre än 3 år, se avsnitt 4.4.

Kan användas till flera patienter under förutsättning att engångspumpen byts.

Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Överkänslighet mot andra lokalanestetika av amidtyp.

Överkänslighet för metyl- och/eller propylparahydroxibensoat (metyl-/propylparaben) eller för metaboliten paraaminobensoesyra (PABA).

Läkemedelsformuleringar av lidokain som innehåller parabener ska undvikas till patienter som är allergiska mot ester-lokalanestetika som även de har PABA som metabolit.

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning ska inte användas till barn yngre än 3 år.

Bör ges med försiktighet till barn pga att nafazolin kan orsaka dämpning av CNS-funktioner.

För stora doser eller för korta intervall mellan doserna kan ge höga plasmakoncentrationer med allvarlig intoxikation som följd.

Absorption från slemhinnor varierar i omfattning, men är speciellt hög från bronkialträdet. Användning på dessa områden kan därför ge upphov till snabbt stigande plasmakoncentrationer med risk för överdoseringssymtom, t ex kramper.

Slemhinneskada i närheten av applikationsstället ökar absorptionen av lidokain. Behandling av allvarliga symtom på toxicitet kan kräva tillgång till återupplivningsutrustning, syrgas och läkemedel till återupplivning, se avsnitt 4.9.

Koncentrationer i blodet kan vara högre hos patienter under generell anestesi jämfört med patienter med bibehållen spontanandning. För icke-nedsövda patienter är sannolikheten större att de sväljer en betydande del av dosen, som då genomgår omfattande första passage-metabolism efter absorption från tarmen.

Om man på grund av administreringssättet eller den givna dosen riskerar uppnå höga plasmakoncentrationer bör försiktighet iakttas. Speciell uppmärksamhet krävs vid behandling av

• patienter med hjärt-kärlsjukdom, hjärtsvikt

• patienter med partiellt eller totalt hjärtblock

• äldre patienter och patienter med generellt nedsatt allmäntillstånd

• patienter med allvarlig leversjukdom

• patienter med kraftigt sänkt njurfunktion

Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t ex amiodaron) bör stå under noggrann övervakning och EKG-monitorering bör övervägas eftersom effekterna på hjärta är additiva.

Användning av topikala lokalanestetika i svalget kan påverka sväljförmågan och därmed öka risken för aspiration av läkemedlet. Bedövningen kan också öka risken för bitskador. Före intag av mat och dryck ska bedövningen ha släppt helt.

Lidokain är sannolikt porfyrogen och bör endast förskrivas till patienter med akut porfyri om mycket starka skäl föreligger. Lämpliga försiktighetsåtgärder bör iakttas för alla patienter med porfyri.

Lidokain ska inte användas på endotrakealtubers kuffar tillverkade av plast pga att lidokainet kan skada dem. Skadorna är beskrivna som nålstick vilka kan leda till läckage som kan orsaka tryckförlust i kuffen.

Hjälpämne med känd effekt:
Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning innehåller metylparahydroxibensoat (E 218) som kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd).

Lidokain

Andra lokalanestetika och läkemedel strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp
Lidokain ska användas med försiktighet tillsammans med andra lokalanestetika eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex klass IB antiarytmika, eftersom de toxiska effekterna är additiva. Även vid samtidig användning med antiarytmika klass III, t ex amiodaron, rekommenderas försiktighet, se avsnitt 4.4.

Nafazolin

MAO-hämmare
Nafazolin ska användas med försiktighet tillsammans med MAO-hämmare eftersom kombinationen kan leda till hypertensiv kris.

Maprotilin och tricykliska antidepressiva
Samtidig användning av maprotilin eller tricykliska antidepressiva och nafazolin kan förstärka pressoreffekterna av nafazolin.

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner. Beroende på given dos kan lokalanestetika ge mild och övergående effekt på koordination och rörlighet och tillfälligt försämrad mental närvaro.

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem. De flesta biverkningarna är dosberoende.

Lidokain

Nafazolin

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

Lidokain

Toxicitet vid peroral administrering
Mindre än 50 mg tycks ej innebära någon risk för småbarn. Enligt fallrapporter gav 75 mg till 2-åring lindrig förgiftning, 100 mg till ett 5 månaders barn gav allvarlig förgiftning och 300 mg två gånger inom 4 timmar till 3 ½-åring gav allvarlig till mycket allvarlig förgiftning. 400-500 mg till 2-åring samt 1 gram under 12 timmar till 1-åring gav mycket allvarlig förgiftning. 600 mg samt 2 gram till vuxen gav lindrig respektive måttlig förgiftning.

Toxicitet vid topikal administrering
8,6–17,2 mg/kg till små barn gav allvarlig förgiftning vid applikation på brännskadad hud.

Symtom
De toxiska reaktionerna är i huvudsak centralnervösa och kardiovaskulära.

CNS-toxicitet uppstår gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad. Initialt uppträder bedövningskänsla i läppar och tunga, parestesier runt munnen, yrsel, hörselstörningar och öronsusningar. Synstörningar och muskelryckningar är allvarligare symtom och kan föregå mer generaliserade kramper. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan följa på detta och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I allvarliga fall kan även andningsstillestånd inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Kardiovaskulära effekter som AV-block, ventrikeltakykardi, ventrikelflimmer, kraftigt blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och kardiovaskulär kollaps ses endast om höga systemkoncentrationer av lokalanestetika föreligger. Dessa effekter föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder läkemedel intagits.

Nafazolin  

Toxicitet vid överdosering
Överdosering kan ske vid exponering av nässlemhinnan. 3-4 mg nitrat (1 mg hydroklorid motsvarar 1,1 mg nitrat) till 1½-åring och 5 mg hydroklorid till 2-åring gav måttlig till allvarlig intoxikation.

Symtom
Huvudvärk, yrsel, olika grad av CNS-depression ner till koma men även inslag av CNS-excitation, kramper. Muskelslapphet. Bradykardi och hypotension är vanligt, men även takykardi och hypertension förekommer. Oregelbunden andning. Hypotermi. Perifer vasokonstriktion, kalla extremiteter.

Behandling
Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen omedelbart avbrytas. Behandlingen är primärt symtomatisk och stödjande. Den ska motverka toxiska kardiovaskulära och CNS effekter. Kardiorespiratoriska återupplivande åtgärder inklusive trakeal intubering och mekanisk ventilation är en stöttepelare vid behandling av intoxikationer orsakade av nafazolin. Neurologisk och hemodynamisk status observeras för åtminstone 24 timmar.

Vid kramper diazepam. Syrgas. Vid behov intubation och kontrollerad andning (ev med hyperventilation). Vid bradykardi atropin. Vid cirkulationssvikt vätska i.v., dobutamin och ev. noradrenalin (initialt 0,05 μg/kg/min, ökas vid behov med 0,05 μg/kg/min var 10:e minut), i svårare fall med ledning av hemodynamisk monitorering. Efedrin kan också prövas. Vid cirkulationsstillestånd kan återupplivningsåtgärder under flera timmar vara befogat.

I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Kol. (Kräkningsprovokation kan vara riskabel på grund av slemhinneanestesi och risk för kramper i tidigt skede. Om ventrikeltömning är befogat bör detta ska via sond och efter endotrakeal intubation).

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, amider, Lidokain, kombinationer

ATC-kod: N01BB52

Lidokain är ett lokalanestetikum med god penetrationsförmåga och snabbt insättande effekt på slemhinna. Lidokain blockerar impulsledningen i nerverna reversibelt genom att förhindra transporten av natriumjoner in genom nervmembranet.

Nafazolin är kärlsammandragande och bidrar därmed till att minska både ytliga blödningar och svullnad på slemhinnan.

Kombinationen lidokain och nafazolin medför att tid till effekt förkortas och durationen av anestesin förlängs. Lokal anestesi/vasokonstriktion inträder vanligen inom ca 15-20 minuter.

Absorption

Absorberad mängd lidokain beror, förutom den applicerade dosen, också på applikationsställe och exponeringstid. Lidokain absorberas lätt genom slemhinnor. Absorptionen av intranasal administrering av lidokain kan variera mycket. Biotillgängligheten av lidokain är högre i övre luftvägarna än i de nedre luftvägarna.

Tillsatsen av nafazolin sänker absorptionshastigheten av lidokain och minskar därmed den maximala plasmakoncentrationen av lidokain. Det blir då mindre risk för toxiska systembiverkningar av lidokain.

Systemisk absorption av nafazolin har rapporterats efter topikal användning men det saknas uppgifter om graden av absorption.

Elimination­
Lidokain elimineras främst genom metabolism. Halveringstiden ökar signifikant hos patienter med nedsatt leverfunktion. Nedsatt njurfunktion påverkar ej kinetiken men kan öka ackumuleringen av metaboliter.

Det saknas uppgifter om hur nafazolin elimineras.

Reproduktionstoxicitet
I studier av embryo/fosterutveckling på råtta och kanin med dosering av lidokain under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.

Gentoxicitet och karcinogenicitet
Gentoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Karcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har gentoxisk potential in vitro. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

Cetylpyridiniumklorid
Dinatriumfosfatdihydrat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Natriumklorid
Vatten för injektionsvätskor.

Konserverad med 0,08 % metylparahydroxibensoat (E 218).

Ej relevant.

2 år.
Öppnad flaska användbar i 7 dagar.

Förvaras vid högst 25 °C.
Förvaras i skydd för ljus, ljuskänsligt.

Brun glasflaska. 30 ml.

Förpackning med 8 st sterila nässpraypumpar kan beställas separat.