Lokalbedövning av munslemhinnan, t ex inför injektion eller mindre ytliga ingrepp i munslemhinnan.

Administreringssätt
Applicera munhålepastan i ett tunt lager på munslemhinnan där smärtlindring önskas 2 - 3 minuter före ingrepp. En bomullspinne kan användas för att applicera munhålepastan.
Den behandlade ytan bör vara avtorkad och hållas så liten som möjligt.

Vuxna:
Maximal dos per doseringstillfälle är 4 g munhålepasta, motsvarande 200 mg lidokain.
Maximal dygnsdos är 8 g munhålepasta, motsvarande 400 mg lidokain.
Vid kombination med andra läkemedel som innehåller lidokain skall den totala dosen av lidokain inte överstiga 400 mg.
Munhålepasta av en ärtas storlek väger ca 0,1 g vilket motsvarar 5 mg lidokain.

Barn 3-12 år:
Maximal dygnsdos är 0,06 g munhålepasta/kg kroppsvikt, motsvarande 3 mg lidokain/kg kroppsvikt (1,2 g munhålepasta per dygn motsvarande 60 mg lidokain för ett barn som väger 20 kg).
Munhålepasta av en ärtas storlek väger ca 0,1 g vilket motsvarar 5 mg lidokain.

Pediatrisk population
Lidokain APL 5 % munhålepasta är kontraindicerat till barn yngre än 3 år, se avsnitt 4.3.

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Överkänslighet mot andra lokalanestetika av amidtyp.

Lidokain APL 5 % munhålepasta ska inte användas till barn yngre än 3 år på grund av risk för allvarliga biverkningar. Höga doser eller korta intervall mellan doserna kan ge höga plasmakoncentrationer, särskilt känsligt under de tre första levnadsåren.

Lidokain APL 5 % munhålepasta bör användas med försiktighet hos patienter med skadad slemhinna och/eller inflammation i det tänkta applikationsområdet.
Slemhinneskada ökar absorptionen av lidokain.

För höga doser lidokain eller för korta intervall mellan doserna kan ge höga plasmakoncentrationer med allvarlig intoxikation som följd.

Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t ex amiodaron) bör stå under noggrann övervakning och EKG-monitorering bör övervägas eftersom effekterna på hjärtat kan vara additiva.

Om man på grund av administreringssättet eller den givna dosen riskerar uppnå höga plasmakoncentrationer bör försiktighet iakttas. Speciell uppmärksamhet krävs vid behandling av:
- patienter med hjärt-kärlsjukdom, hjärtsvikt
- patienter med partiellt eller totalt hjärtblock
- äldre patienter och patienter med generellt nedsatt allmäntillstånd
- patienter med allvarlig leversjukdom
- patienter med kraftigt sänkt njurfunktion

Lidokain APL 5 % munhålepasta är sannolikt porfyrogen och bör endast användas till patienter med akut porfyri om mycket starka skäl föreligger. Lämpliga försiktighetsåtgärder bör iakttas för alla patienter med porfyri.

Lidokain APL 5 % munhålepasta ska användas med försiktighet tillsammans med dental injektionsanestesi, andra lokalanestetika eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex antiarytmika klass IB, eftersom de toxiska effekterna är additiva.

Försiktighet rekommenderas vid samtidig behandling med antiarytmika klass III, t ex amiodaron, se avsnitt 4.4.

Läkemedel som hämmar metabolismen av lidokain (t ex cimetidin och betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges upprepat i höga doser över en lång tidsperiod. Sådana interaktioner är inte av klinisk relevans efter korttidsbehandling med lidokain i rekommenderade doser.

Lidokain APL 5 % munhålepasta har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem. De flesta biverkningarna är dosberoende.
Frekvenserna definieras enligt följande indelning:

Mycket vanliga (≥1/10)
Vanliga (≥1/100, <1/10)
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100)
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000)
Mycket sällsynta (<1/10 000)
Ingen känd frekvens

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

Systemtoxicitet är osannolik vid normal användning av Lidokain APL 5 % muhålepasta. Vid samtidig användning av andra lokalanestetika är effekterna additiva vilket vid höga eller frekventa doser kan leda till överdosering med toxiska systemreaktioner.

Mindre än 50 mg lidokain peroralt tycks ej innebära någon risk för småbarn.
Enligt fallrapporter gav 75 mg till 2-åring lindrig förgiftning, 100 mg till ett 5 månaders barn gav allvarlig förgiftning och 300 mg två gånger inom 4 timmar till 3 ½-åring gav allvarlig till mycket allvarlig förgiftning. 400-500 mg till 2-åring samt 1 gram under 12 timmar till 1-åring gav mycket allvarlig förgiftning. 600 mg samt 2 g till vuxen gav lindrig respektive måttlig förgiftning.

Topikal administrering av 8,6–17,2 mg lidokain per kg kroppsvikt gav mycket allvarlig intoxikation hos små barn.

Symtom:
De toxiska reaktionerna är i huvudsak centralnervösa och kardiovaskulära.

CNS-toxicitet uppstår gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad. Initialt uppträder bedövningskänsla i läppar och tunga, parestesier runt munnen, yrsel, hörselstörningar och öronsusningar. Synstörningar och muskelryckningar är allvarligare symtom och kan föregå mer generaliserade kramper. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan följa på detta och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I allvarliga fall kan även andningsstillestånd inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Kardiovaskulära effekter som AV-block, ventrikeltakykardi, ventrikelflimmer, kraftigt blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och kardiovaskulär kollaps ses endast om höga
systemkoncentrationer av lokalanestetika föreligger. Dessa effekter föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder läkemedel intagits.

Behandling:
Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Behandling måste ges för att upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation. Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation. Om kramperna inte upphör spontant inom 15-20 sekunder ges tiopentalnatrium 1-3 mg/kg iv för att möjliggöra adekvat ventilation eller diazepam 0,1 mg/kg iv (verkar något långsammare). Långvariga kramper äventyrar patientens andning och syresättning. Injektion av muskelrelaxantia (t ex suxameton 1 mg/kg) skapar gynnsammare förutsättningar för ventilering och syresättning av patienten men fordrar erfarenhet av trakeal intubation och kontrollerad ventilation. Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor (t ex efedrin 5-10 mg intravenöst som kan upprepas efter 2-3 minuter).
I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Vid behandling av förgiftningssymptom ska barn ges doser i proportion till sin ålder och kroppsvikt.

Kol. (Kräkningsprovokation kan vara riskabel på grund av slemhinneanestesi och risk för kramper i tidigt skede. Om ventrikeltömning är befogat bör detta ske via sond och efter endotrakeal intubation.)

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika - amider - lidokain

ATC-kod: N01B B02

Lidokain är ett lokalanestetikum av amidtyp som ger en reversibel blockad av nervens impulsöverföring genom att förhindra natriumjoners passage via natriumkanaler i nervmembranet.

Lidokain APL 5 % munhålepasta har god penetrationsförmåga på slemhinna och snabbt insättande effekt. Effekten kommer vanligtvis inom 2-3 minuter.

Absorption
Absorberad mängd lidokain beror förutom på den applicerade dosen också på applikationsställe och exponeringstid. Lidokain absorberas snabbt efter topikal administrering på slemhinnor. Lidokain absorberas väl i mag-tarmkanalen, men genomgår omfattande första-passagemetabolism. Biotillgängligheten av lidokain peroralt är ca 35 %.

Distribution
Lidokain distribueras brett i kroppsvävnad. Bindningen av lidokain till plasmaprotein är koncentrationsberoende. Vid koncentrationer på 1-4 mikrog/ml är ca 60-80 % av lidokainet bundet till plasmaproteiner, huvudsakligen till alfa-1-glykoprotein.
Lidokain passerar blod-hjärnbarriären och placentan.

Metabolism
Lidokain metaboliseras huvudsakligen i levern. Dealkylering till monoetylglycinxylidid (MEGX) sker via CYP3A4. MEGX metaboliseras till 2,6-xylidin och glycinxylidid (GX). 2,6-xylidin omvandlas vidare av CYP2A6 till 4-hydroxi-2,6-xylidin. GX och MEGX är farmakologiskt aktiva metaboliter.

Elimination
Eliminationshalveringstiden för lidokain är 1,5–2 timmar efter intravenös bolusdos. De aktiva metaboliterna, MEGX och GX, har halveringstider på ca 2 respektive 10 timmar.
Mindre än 10 % av en intravenös dos utsöndras oförändrad i urinen.

Särskilda patientpopulationer
Halveringstiden av lidokain ökar signifikant hos patienter med nedsatt leverfunktion. Nedsatt njurfunktion påverkar inte farmakokinetiken av lidokain men kan öka ackumuleringen av metaboliter.

Reproduktionstoxicitet
I studier av embryo/fosterutveckling i råtta och kanin med dosering av lidokain under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.

Gentoxicitet och karcinogenicitet
Gentoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Karcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har gentoxisk potential in vitro. I en karcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

Makrogol 400
Makrogol 300 och 1540
Karmellosnatrium
Propylenglykol
Pepparmyntolja

Ej relevant.

3 år.

Förvaras vid högst 25 °C.

Plasttub av polyeten. 15 g, 50 g.

Inga särskilda anvisningar.