AIDA
AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.
Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.
%20_KNA4127.jpg)
Kortisonacetat APL 5 mg Kapsel, hård
| Förpackning | Receptbelagd | Övriga förskrivare | Varunr |
|---|---|---|---|
| Burk, 100 kapslar | Ja | TL | 329029 |
Kortisonacetat APL 5 mg kapsel, hård
1 kapsel innehåller:
Kortisonacetat 5 mg motsvarande 4,5 mg kortison
Hjälpämne med känd effekt:
Laktosmonohydrat 64,4 mg
Beträffande hjälpämnen, se 6.1.
Kapsel, hård
Ofärgad kapsel, storlek 5,3 x 14,3 mm
Substitutionsbehandling vid primär och sekundär binjurebarkinsufficiens hos vuxna, t ex hypofyssvikt, kongenital adrenal hyperplasi och Addisons sjukdom.
Kortisonacetat APL 5 mg ska endast förskrivas i de fall behandling med hydrokortison inte har tillfredsställande klinisk effekt, främst hos patienter som tidigare varit välinställda på Kortisonacetat.
Individuell dosering beroende på sjukdomens art. Lägsta möjliga dos bör ges.
Vid substitutionsbehandling bör den första dosen på morgonen vara högre än de senare doserna, för att simulera den normala dygnsrytmen för kortisolsekretion. Fördelningen av doser över dygnet kan behöva justeras med hänsyn till dagliga aktiviteter i form av t ex idrott.
10 mg hydrokortison är ekvivalent med cirka 13 mg kortisonacetat avseende glukokortikoid effekt.
Vuxna: Vanlig substitutionsdos vid hypofyssvikt är 20-25 mg per dag, fördelat på 2 (15 mg+10 mg) eller 3 doser (15 mg +5 mg+5 mg eller 10 mg+10 mg+5 mg).
Kortisonacetat bör tas i samband med måltid för att minska eventuella gastrointestinala biverkningar.
Dosökning i samband med sjukdom och kirurgi
I samband med trauma, stress, mental eller fysisk ansträngning, feber eller annan sjukdom bör kortisonacetatdosen ökas. Hos vuxna kan en lämplig riktlinje vara dubbel dos vid 38°C feber och trippel dos vid 39°C feber. Dosökning bör även ske före, under och efter operationer. Patienten måste noggrant informeras om detta liksom att han/hon snabbt måste söka vård vid mer akuta tillstånd. Vid hög feber, illamående/kräkningar eller diarré bör patienten uppsöka sjukhus för att erhålla parenteral behandling.
Utsättande av behandling
Substitutionsbehandling med kortisonacetat är i många fall livslång. Eventuellt utsättande av kortisonacetatbehandling måste ske gradvis och långsamt med beaktande av risken för recidiv av binjurebarkssvikten.
Nedsatt leverfunktion
Elimineringen av hydrokortison (aktiv metabolit) kan vara långsammare vid leversjukdomar och dosjustering kan vara nödvändig hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Äldre
Behandling av äldre patienter, särskilt vid långtidsbehandling, bör planeras med hänsyn till de allvarligare konsekvenserna av de vanliga biverkningarna som kortikosteroider ger hos äldre, särskilt osteoporos, diabetes, hypertoni, infektionskänslighet och förtunning av huden.
Överkänslighet mot kortisonacetat eller mot något hjälpämne.
Vid feber eller under perioder av stress, som vid operationer, måste kortisondosen i allmänhet ökas (se Dosering och administrationssätt). Patienten måste noggrant informeras om detta liksom att han/hon snabbt måste söka vård vid mer akuta tillstånd, i synnerhet vid gastroenterit som medför vätske- och saltförluster och otillräcklig absorption av given substitution.
I högre doser kan kortisonbehandling öka förekomsten av många akuta och latenta sjukdomskomplikationer och leda till försämring (eller utveckling) av vissa sjukdomar. Därför bör försiktighet iakttas hos patienter med diagnostiserad diabetes, ventrikel- eller duodenalsår, osteoporos eller glaukom; samt i samband med hjärtsvikt, nyligen genomgången hjärtinfarkt, hypertoni, njurinsufficiens, leversvikt, tidigare kortikosteroidmyopati, epilepsi, hypotyreos, inflammatorisk tarmsjukdom och divertikulit, samt hos patienter som nyligen genomgått anastomoskirurgi. Tecken på peritoneal irritation efter gastrointestinal perforation hos patienter som får höga doser av kortikosteroider kan vara små eller utebli.
Särskild försiktighet krävs när systemisk farmakologisk kortikosteroidbehandling övervägs hos patienter med befintlig eller tidigare genomgången svår affektiv sjukdom, däribland depression eller manodepressiv sjukdom, psykos och tidigare steroidpsykos. Patienter och vårdgivare bör uppmanas att söka läkarhjälp om oroande psykiska symtom utvecklas, särskilt vid misstanke om depression eller vid självmordstankar. Patienter och vårdgivare bör också vara uppmärksamma på eventuella psykiska störningar som kan uppkomma antingen under eller omedelbart efter nedtrappning eller utsättning av systemiska steroider, även om sådana reaktioner är sällsynta.
Vid behandling av primär binjurebarksvikt behövs ofta tillägg av mineralkortikoid.
Kortikosteroider ökar mottagligheten för infektioner och kan maskera symtom på en infektion. Vid all kortisonbehandling måste särskild hänsyn tas till aktiv eller latent systemisk infektion (svamp, virus eller tuberkulos).
På grund av risken för reaktivering av latent sjukdom bör försiktighet även iakttas om patienten har haft tuberkulos.
Kortikosteroider i hög dos kan interferera med aktiv immunisering. Vaccinering med levande vaccin bör därför ges under noggrann övervakning.
Långvarig användning av kortikosteroider kan orsaka katarakt, glaukom med möjlig skada på synnerven och kan öka risken för sekundära okulära svamp- eller virusinfektioner. Kortikosteroider bör användas med försiktighet hos patienter med okulär herpes simplex grund av risken för försämring av infektionen och korneal perforation.
Kortikosteroider kan påverka blodets koagulering. Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av läkemedel som påverkar blodkoagulationen (t ex warfarin eller acetylsalicylsyra).
Substitutionsbehandling med kortison är i många fall livslång. Eventuellt utsättande av kortisonbehandling måste ske gradvis och långsamt med beaktande av risken för recidiv av binjurebarkssvikten.
Kortisonacetat APL innehåller laktos. Patienter med något av följande sällsynta ärftliga tillstånd bör inte använda detta läkemedel: galaktosintolerans, total laktasbrist eller glukos-galaktos malabsorption.
Pediatrisk populatio
n och äldre
Risk finns för tillväxthämning hos barn och ungdomar. Dosen bör titreras ned till lägsta möjliga med bibehållen effekt. Vid systemisk behandling med kortikosteroider kan biverkningarna vara kraftigare hos äldre och hos barn.
Kortison metaboliseras till dess aktiva metabolit, hydrokortison.
Farmakokinetiska interaktioner
CYP3A4-inducerare
Potenta CYP3A4 inducerare, såsom fenytoin, rifabutin, karbamazepin, barbiturater, rifampicin, johannesört och mindre potenta inducerare, såsom de antiretrovirala läkemedlen efavirenz och nevirapin kan öka metabolisk clearance av kortisol, minska terminala halveringstiden och därmed minska cirkulerande nivåer. Detta kan kräva dosjustering av kortisonacetat.
CYP3A4-hämmare
Potenta CYP3A4-hämmare, såsom ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol, erytromycin, telitromycin, klaritromycin, ritonavir och grapefruktjuice kan hämma metabolismen av hydrokortison, och därmed öka blodnivåerna. Under långvarig profylax med något av ovanstående antibiotika, bör dosjustering av kortisonacetat övervägas.
Östrogener, antikonceptionsmedel
Läkemedel med östrogen och perorala antikonceptionsmedel kan öka plasmakoncentrationen av hydrokortison.
Salicylater
Kortikosteroider ökar salicylatclearance. Försiktighet bör iakttas om kortikosteroiddosen sänks efter längre samtidig användning.
Farmakodynamiska interaktioner
Hydrokortison kan öka blodtrycket. Detta bör beaktas vid samtidig administrering av blodtryckssänkande medel.
Hydrokortison kan reducera, eller i vissa fall öka effekten av antikoagulantia. Försiktighet bör iakttas vid samtidig användning av warfarin och systemiska kortikosteroider.
Effekten av antidiabetika (inklusive insulin) kan försvagas vid samtidig behandling med kortikosteroider, och dosökning kan krävas.
Vid samtidig användning med kolinesterashämmare kan kortikosteroider orsaka muskelsvaghet hos patienter med myasthenia gravis.
Systemisk kortikosteroidbehandling ökar risken för hypokalemi hos patienter som får diuretika, amfotericin B, hjärtglykosider, teofyllin eller beta2-sympatomimetika. Om samtidig användning är nödvändig bör patienten övervakas för tecken och symtom på hypokalemi. Toxiciteten av hjärtglykosider, t.ex. digoxin, ökar vid hypokalemi.
Samtidig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID) eller acetylsalicylsyra med kortikosteroider ökar risken för ulceration och gastrointestinal blödning.
Kortikosteroider kan inhibera den tillväxtfrämjande effekten av somatropin.
Kortikosteroiders effekt kan vara reducerad i 3-4 dygn efter behandling med mifepriston.
Samtidig användning av fluorokinoloner och kortikosteroider kan öka risken för senruptur.
Kortikosteroider kan reducera effekten av vacciner och öka risken för neurologiska biverkningar i samband med vaccinering. Vacciner med levande virus kan orsaka infektion hos patienter som får kortikosteroider. Vacciner som innehåller levande försvagade virus eller bakterier bör inte ges till patienter som får höga doser av kortikosteroider vid behandlingsinducerad immunbrist.
Substitutionsbehandling med kortison förväntas inte medföra några risker under graviditet. Vid substitutionsbehandling av gravida gäller de rekommendationer som återfinns under rubriken Varningar och Försiktighet.
Vid behandling med högre doser än substitutionsdoser bör Kortisonacetat APL ges under graviditet först då nyttan överväger de tänkbara riskerna. Djurförsök har visat att glukokortikosteroider kan inducera missbildningar (gomspaltor, skelettmissbildningar). Relevansen för människa är okänd. Djurstudier har också visat att prenatal exponering för höga doser glukokortikoider (dock lägre än teratogena doser) kan ha ett samband med ökad risk för intrauterin tillväxthämning, kardiovaskulär sjukdom hos vuxna samt permanenta förändringar i glukokortikoidreceptortäthet, neurotransmittoromsättning och beteende.
Substitutionsbehandling med kortison förväntas inte medföra några risker under amning. Vid substitutionsbehandling av ammande kvinnor gäller de rekommendationer som återfinns under rubriken Varningar och Försiktighet.
Hydrokortison utsöndras i modersmjölk. Vid behandling med högre doser än substitutionsdoser finns risk för påverkan på barnet.
-
Uppgift saknas men det är osannolikt att Kortisonacetat APL har effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Vid korrekt substitutionsbehandling med fysiologiska doser anses risken för biverkningar (som visas i tabellen nedan) vara liten i jämförelse med kortisonbehandling som ges i inflammationshämmande syfte då ofta väsentligt högre doser ges.
Plötslig utsättning av steroider vid långtidsbehandling leder till kortisonutsättningssyndrom. Symtomen kan vara feber, muskel- och ledvärk, kraftlöshet, illamående, ökat intrakraniellt tryck och hypotoni.
Glukokortikoider kan orsaka allergi och anafylaktiska reaktioner.
I tabellen nedan visas biverkningar som har rapporterats för glukokortikoider.
|
Vanliga (≥1/100, <1/10) |
Immunsystemet: Ökad mottaglighet för infektioner, maskerade infektionssymtom. |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000, <1/100) |
Immunsystemet: Allergiska reaktioner. |
|
Sällsynta (≥1/10 000, <1/1 000) |
Centrala och perifera nervsystemet: Ökat intrakraniellt tryck (pseudotumor cerebri), kramper. |
|
Ingen känd frekvens |
Blodet och lymfsystemet: Leukocytos. |
Kortikosteroidbehandling kan även medföra ökad koagulationstendens, hyperlipidemi och nefrolit.
Kortikosteroider kan försämra semenkvaliteten.
Pediatrisk population och äldre
Biverkningarna vid systemisk behandling med kortikosterioder kan bli kraftigare hos äldre och hos barn.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
Akut överdosering utgör i allmänhet inget kliniskt problem och kräver i regel ingen behandling. Vid eventuellt behov - symtomatisk behandling.
Farmakoterapeutisk grupp: Kortikosteroider för systemiskt bruk, glukokortikoider
ATC-kod: H02AB10
Kortisonacetat är en kortikosteroid som metaboliseras till den aktiva metaboliten hydrokortison. Kortisonacetat och kortison är i sig själva inaktiva.
10 mg hydrokortison är ekvivalent med cirka 13 mg kortisonacetat avseende glukokortikoid effekt.
Hydrokortison (kortisol) förekommer naturligt i kroppen och hör till gruppen glukokortikoider.
Det används vid substitutionsterapi samt vid en rad allvarliga sjukdomar, där inflammatoriska och immunologiska reaktioner har patogenetisk betydelse.
Hydrokortison har huvudsakligen glukokortikoid effekt och endast svag mineralkortikoid effekt.
Hydrokortison verkar på flera sätt i den intermediära metabolismen. Det finns glukokortikoidreceptorer i de flesta vävnader, och det är bindningen till dess receptorer i cytoplasma som ger effekten av läkemedlet på cellulär nivå. Hormonreceptorer binds till cellkärnans DNA och påverkar såväl transkriptions- som translationsprocessen.
Biologisk halveringstid för antiinflammatorisk effekt är 8-12 timmar (bestämd som hämning av hypotalamus-hypofys-binjureaxeln).
Nedanstående farmakokinetiska data är baserad på information hos vuxna.
Absorption
Kortisonacetat absorberas snabbt från magtarmkanalen. Kortisonacetat saknar farmakologisk effekt. Maximal plasmakoncentration av dess aktiva metabolit, hydrokortison, har rapporterats inom 1-2 timmar efter administrering av en tablett innehållande kortisonacetat.
Distribution
Den aktiva metaboliten, hydrokortison, binder till transkortin och albumin i plasma. I låga koncentrationer är 10 % av hydrokortison i fri form, men i högre koncentrationer är transkortinbindningskapaciteten mättad och andelen fritt hydrokortison kan öka till 40-50 %. Distributionsvolymen för hydrokortison är 0,4 till 0,7 l/kg. Hydrokortison passerar placentabarriären .
Metabolism
Kortison metaboliseras snabbt i levern till hydrokortison (kortisol). Hydrokortison metaboliseras i levern och de flesta vävnader till inaktiva metaboliter.
Elimination
Plasmahalveringstiden för hydrokortison är cirka 1-2 timmar. De inaktiva metaboliterna utsöndras framförallt i urinen. Endast en liten del, cirka 1 %, utsöndras som hydrokortison.
Små mängder av hydrokortison utsöndras i bröstmjölk.
Särskilda patientgrupper
Elimineringen av hydrokortison kan ske långsammare vid leversjukdomar och snabbare vid tyreotoxikos.
Uppgifter av särskild relevans för användning av kortison i de aktuella indikationerna saknas.
Laktosmonohydrat 64,4 mg
Mikrokristallin cellulosa
Magnesiumstearat
Kapselhölje: Gelatin
Ej relevant.
24 månader.
Förvaras vid högst 25°C.
Plastburk. 100 st kapslar.
Inga särskilda anvisningar.
Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva
148:2008/54043, 2010-01-11, Förnyad beviljan 5.2.2-2016-042865, 2017-12-14
2017-12-14
2017-12-15
{
"productId": 165,
"atcCode": "H02AB10",
"nationalLicense": true,
"strength": "5 mg",
"name": "Kortisonacetat APL",
"form": "Kapsel, hård",
"nplId": "20030804002331",
"narcoticsClass": "Ej",
"narcoticsClassWarningHeadline": null,
"narcoticsClassWarningText": null,
"specialRecipeForm": null,
"medicalDeviceProduct": false,
"therapyAreas": [
{
"therapyAreaId": 2,
"name": "Barn"
}
],
"productItems": [
{
"productItemId": 201,
"nordicItemNumber": "329029",
"packagingDescription": "Burk, 100 kapslar",
"price": 283.88,
"requirePrescription": true,
"includedInInsurance": true,
"otherPrescribers": [
"TL"
]
}
],
"productDocumentUrl": "/Web/product/165/productdocument",
"safetyInformationUrl": null,
"productDocumentType": "Spc",
"deRegistredDate": null,
"fullName": "Kortisonacetat APL 5 mg Kapsel, hård"
}
