AIDA
AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.
Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.
%20_KNA4127.jpg)
Proklorperazin APL 25 mg Suppositorium
| Förpackning | Receptbelagd | Övriga förskrivare | Varunr |
|---|---|---|---|
| Blister, 10 suppositorier | Ja | - | 330340 |
Proklorperazin APL 25 mg suppositorium
1 suppositorium innehåller:
Proklorperazin 25 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Suppositorium
Vit till nästan vit, slät suppositorium.
Svåra fall av illamående och kräkningar exempelvis vid strålbehandling, cytostatikabehandling eller postoperativt illamående.
Används även som tilläggsbehandling vid måttlig till svår hyperemesis gravidarum.
Vuxna:
1 suppositorium (25 mg) 1-2 gånger dagligen.
Administreringssätt:
Införs i ändtarmen.
Suppositoriet fuktas hastigt i ljummet vatten före införandet för att underlätta administrering.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Då proklorperazin lätt framkallar kramper eller extrapyramidala symtom hos barn ska preparatet inte användas i pediatrisk praxis.
Överdosering av barbiturater, opiater eller alkohol.
Leukopeni och tidigare agranulocytos. Myastenia gravis. Feokromocytom.
Samtidig användning av antikolinergika (skopolamin, atropin etc.).
Redan existerande överledningsrubbningar.
Historik av anfall/epilepsi (proklorperazin sänker anfallströskeln).
Trångvinkelglaukom.
Prostatahypertrofi.
Tidigare eller aktuell historia av tardiv dyskinesi.
Vid cirkulationssvikt, uttalad arterioskleros, lever- och njurskador, spasticitet, epilepsi och kramper.
Proklorperazins kraftiga antiemetiska verkan kan maskera kräkning som symtom på överdosering av hjärtglykosider, vid mag-tarmsjukdomar eller vid förhöjt intrakraniellt tryck.
Muntorrhet kan vid långtidsbehandling ge tand- och munslemhinneskador. Tänderna bör därför noggrant rengöras med fluortandkräm 2 gånger per dag.
Neuroleptika av fentiazintyp kan dosberoende förlänga QT-intervallet. Fall av Torsade de Pointes samt plötslig död har beskrivits, se avsnitt 4.8. Försiktighet tillråds vid behandling av patienter med uttalad bradykardi, hjärtsjukdom, med ärftlig form av förlängning av QT-intervallet samt hos patienter med samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet, se avsnitt 4.5. Elektrolytstörningar (hypokalemi och hypomagnesemi) ökar risken för maligna arytmier och bör korrigeras innan behandling med levomepromazin påbörjas. EKG skall övervägas innan behandlingen påbörjas.
Läkemedel som kan förlänga QT-intervallet
Försiktighet tillråds vid samtidig behandling med andra läkemedel som kan förlänga QT-intervallet såsom:
-
Klass IA och III antiarytmika
-
Moxifloxacin
-
Erytromycin
-
Metadon
-
Meflokin
-
Sertindol
-
Tricykliska antidepressiva
-
Litium
-
Cisaprid
Läkemedel som kan ge upphov till elektrolytstörningar
Samtidig medicinering av läkemedel som kan ge upphov till elektrolytstörningar såsom tiaziddiuretika (hypokalemi) bör beaktas.
Neuroleptika
Ett flertal neuroleptika metaboliseras via CYP2D6 och kan även ha en hämmande effekt på detta enzym. De interagerar därmed med kinidin, kodein, terbinafin, fluoxetin, paroxetin, venlafaxin och andra antidepressiva medel och kan kräva dosanpassning, förutom kinidin där kombinationen bör undvikas. Betydelsen av detta för proklorperazin är inte fastställd men bör beaktas vid terapisvikt eller biverkningar.
Följande kombinationer med proklorperazin kan kräva dosanpassning:
Bromokriptin
Bromokriptin är en dopaminreceptoragonist och bör därför inte kombineras med dopaminreceptorantagonister.
Kabergolin
Kabergolin är en dopaminreceptoragonist och bör därför inte kombineras med dopaminreceptorantagonister.
Levodopa
Fentiazinderivat motverkar effekten av L-dopa genom att blockera dopaminreceptorer i hjärnan.
Litium
Det finns fall beskrivna, vilka utvecklat ett reversibelt neurotoxiskt syndrom när litium kombineras med neuroleptika (framför allt haloperidol och tioridazin). Symptom: konfusion, desorientering, medvetslöshet, feber och extrapyramidala biverkningar. Flera av dessa fall hade fått mycket höga haloperidoldoser samtidigt som litiumnivåerna i plasma låg onödigt högt. Det rör sig troligen om additiva effekter av litium och neuroleptika. Syndromet tas ändå upp i den internationella litteraturen.
Fentiaziner passerar placentan. Behandling med proklorperazin under graviditet bör ske i samråd med specialist. Någon tydlig ökad risk för fosterskador vid behandling med fentiaziner, inklusive proklorperazin, i tidig graviditet tycks inte finnas men data är något motsägelsefulla. Om exponering har skett i tidig graviditet är den eventuella riskökningen i det enskilda fallet inte så stor att det finns anledning till oro.
Det förekommer neonatala symtom hos det nyfödda barnet från bland annat andningsorgan och centrala nervsystemet, efter behandling i sen graviditet. Barnläkare ska vara informerad om medicineringen, i samband med undersökning av den nyfödda.
Dokumentation om övergång i bröstmjölk saknas. Kliniska data på barn saknas. Risken kan inte bedömas på grund av bristande dokumentation, varför amning avrådes. Eventuella långtidseffekter av antipsykotiska läkemedel på CNS-utvecklingen är okända.
-
Proklorperazin APL 25 mg suppositorium har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem. De flesta biverkningarna är dosberoende.
|
Blodet och lymfsystemet |
|
|
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000) |
Agranulocytos |
|
Ingen känd frekvens |
Hyperprolaktemi |
|
Endokrina systemet |
|
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Gynekomasti |
|
Ingen känd frekvens |
Sexuell dysfunktion |
|
Metabolism och nutrition |
|
|
Ingen känd frekvens |
Anorexia |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Yrsel |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Akut dystoni |
|
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000) |
Malignt neuroleptikasyndrom |
|
Ögon |
|
|
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000) |
Lins- och corneagrumlingar (högdos/långtidsbehandling) |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Ackommodationsstörningar |
|
Ingen känd frekvens |
Dimsyn |
|
Blodkärl |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Takykardi |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Blodtrycksfall |
|
Mycket sällsynta (<1/10 000) |
QT-intervallförlängning |
|
Ingen känd frekvens |
Ortostatisk hypotension |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Muntorrhet |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Förstoppning |
|
Lever och gallvägar |
|
|
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000) |
Hepatit med ikterus av stastyp |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Sällsynta (1/10 000, <1/1 000) |
Hudutslag |
|
Njurar och urinvägar |
|
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Urinretention |
|
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Trötthet |
|
Mycket sällsynta (1/10 000) |
Anafylaktisk reaktion |
Viktökning kan förekomma vid långvarig behandling.
Fentiaziner har rapporterats kunna sänka kramptröskeln hos predisponerade individer.
Fentiaziner kan dosberoende förlänga QT-intervallet med risk för allvarliga hjärtarytmier såsom Torsade de Pointes. Fall av plötslig död med misstänkt kardiell orsak har rapporterats vid behandling med fentiaziner. I höga doser och hos predisponerade patienter kan dessa biverkningar uppträda i högre frekvens.
I enstaka fall har paralytisk ileus rapporterats.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
Toxicitet
5 mg rektalt till 1,5-åring gav måttlig förgiftning, 25 mg rektalt till 6-åring gav allvarlig förgiftning, 25 mg till 12-åring samt 75 mg till 18-åring gav extrapyramidala symptom.
Symptom
Extrapyramidala symptom dominerar och kan komma mycket sent (ibland efter mer än 24 timmar) samt i vissa fall ha en duration på flera dygn. Parkinsonism, torticollis, oculogyra kriser, stereotypa läpp- och tungrörelser, dysartri, spasmer (även laryngospasm), tics, akatisi, dysfagi.
Generella kramper är vanligt förekommande. Ataxi, desorientering, somnolens. Vid massiva doser eventuellt medvetslöshet och andningsdepression. Sinustakykardi. Allvarliga arytmier är mycket ovanliga men fall av allvarliga arytmier med dödlig utgång har beskrivits. Eventuellt blodtrycksfall. Malignt neuroleptiskt syndrom förekommer som biverkan.
Behandling
Om befogat ventrikeltömning, kol. Vid extrapyramidala symptom ges biperiden 2-5 mg (barn 0,04 mg/kg) im eller långsamt iv, eventuellt upprepa efter 30 minuter. Vid kramper ges diazepam. Blodtrycksfall behandlas i första hand med vätska iv. Vid behov ges tillägg av noradrenalin (initialt 0,05 mikrog/kg/min, ökas vid behov med 0,05 mikrog/kg/min var 10:e minut) och eventuellt dobutamin. Symptomatisk behandling i övrigt.
Farmakoterapeutisk grupp: Neuroleptika, Fentiazinderivat med piperazinring, Proklorperazin
ATC-kod: N05AB04
Proklorperazin är ett fentiazinderivat som tillhör första generationens neuroleptika. Den exakta mekanismen för den antiemetiska effekten av proklorperazin är oklart. Proklorperazin hämmar apomorfin-inducerad kräkning och har visat sig direkt påverka CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone), förmodligen genom att blockera dopaminreceptorer i CTZ.
Proklorperazin APL 25 mg suppositorium används vid svåra fall av illamående och kräkningar, då oral tillförsel inte är möjlig.
Absorption
Fentiaziner absorberas väl både från mag-tarmkanalen och parenteralt. Absorptionen kan vara oregelbunden speciellt efter oral administrering. Betydande interindividuella variationer i maximala plasmakoncentrationer har rapporterats.
Distribution
Fentiaziner och dess metaboliter distribueras i de flesta kroppsvävnader och vätskor. Höga koncentrationer distribueras till hjärnan, lungorna, levern, njurarna och mjälten. Fentiaziner har hög bindning till plasmaproteiner. Fentiaziner passerar placentan. Det är inte känt om fentiaziner distribueras i bröstmjölk. Storleken på molekylerna och dess förmåga att passera blod-hjärnbarriären tyder på att fentiaziner skulle kunna distribueras i bröstmjölk.
Metabolism
Även om exakt metabolisk väg för fentiaziner inte är fastställt, metaboliseras fentiaziner i stor utsträckning huvudsakligen via levern. Fentiaziner metaboliseras via hydroxylering, oxidation, demetylering, sulfoxidbildning och konjugering med glukoronsyra. Metaboliska förändringar i sidokedjan kan också förekomma.
Elimination
Fentiaziner och dess metaboliter utsöndras i urin och avföring. Utsöndringsmetabolismen har inte fullständigt kartlagts. Fentiaziner utsöndras i avföringen via elimination från gallan, främst som metaboliter. Fentiaziner verkar även genomgå enterohepatisk cirkulation. Vissa oförändrade fentiaziner och metaboliter har påvisats i urin i upp till 6 månader efter avslutad behandling med fentiazinderivat.
-
Hårdfett
Ej relevant.
3 år
Förvaras vid högst 25 °C.
Ljuskänsligt, förvaras i originalförpackningen.
Blisterförpackning, 10 styck suppositorier.
Inga särskilda anvisningar.
Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva
2023-04-20
{
"productId": 300,
"atcCode": "N05AB04",
"nationalLicense": false,
"strength": "25 mg",
"name": "Proklorperazin APL",
"form": "Suppositorium",
"nplId": "20080514000028",
"narcoticsClass": "Ej",
"narcoticsClassWarningHeadline": null,
"narcoticsClassWarningText": null,
"specialRecipeForm": null,
"medicalDeviceProduct": null,
"therapyAreas": [
{
"therapyAreaId": 7,
"name": "Mage-Tarm"
}
],
"productItems": [
{
"productItemId": 323,
"nordicItemNumber": "330340",
"packagingDescription": "Blister, 10 suppositorier",
"price": 520.04,
"requirePrescription": true,
"includedInInsurance": true,
"otherPrescribers": []
}
],
"productDocumentUrl": "/Web/product/300/productdocument",
"safetyInformationUrl": null,
"productDocumentType": "ProductMonograph",
"deRegistredDate": null,
"fullName": "Proklorperazin APL 25 mg Suppositorium"
}
