Opioidinducerad obstipation hos barn.

Barn:  2 mikrog/kg kroppsvikt oralt 4 gånger dagligen.
Vid behov kan dosen dubbleras varannan dag tills effekt.
Rekommenderad maxdos: 12 mikrog/kg kroppsvikt 4 gånger per dag.
­Observera: Dostitrering ska ske från en låg dos för att inte häva den smärtstillande effekten av opiaten.
­Monitorering: Smärtlindring.

Överkänslighet mot de aktiva innehållsämnena eller mot något hjälpämne.

Höga doser naloxon kan minska den smärtstillande effekten hos opioden.
Naloxon oral lösning ska användas med försiktighet hos patienter med kronisk hjärtsjukdom, lungsjukdom eller koronarartärsjukdom.

Naloxon APL innehåller metylparahydroxibensoat (metagin, E 218) som kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd).

Inga kända.

Ej relevant.

Det finns begränsad dokumentation tillgänglig gällande oral administrering av naloxon till barn.
Biverkningar som har rapporterats efter oral administrering av naloxon är illamående, buksmärtor, diarré, flatulens, svettningar och skakningar.
Om rekommenderade doser överskrids kan detta leda till att smärtan återkommer.
Höga doser naloxon kan orsaka utsättningssymtom av opioider.

Nedan är vanligt förekommande biverkningar efter intravenös administrering av Naloxon sammanställda enligt MedDRA-klassificering av organsystem.

Centrala och perifera nervsystemet  
Yrsel, huvudvärk

Hjärtat  
Takykardi,

Blodkärl  
Hypotension, hypertension och hjärtarytmi har observerats i samband med postoperativt bruk av intravenöst naloxonhydroklorid. Kardiovaskulära biverkningar har främst påträffats hos postoperativa patienter med befintlig kardiovaskulär sjukdom eller annan medicinering med liknande kardiovaskulära biverkningar.

Magtarmkanalen  
Illamående, kräkningar

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället  
Postoperativ smärta

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

Risken för allvarliga systemiska effekter vid överdosering är osannolik eftersom naloxonhydroklorid har en låg biotillgänglighet pga. hög första-passage metabolism. Symtom som beskrivs under biverkningar kan förekomma.

Intravenösa engångsdoser till vuxna på 10 mg naloxonhydroklorid och kumulativa doser upp till 90 mg/dag subkutant har tolererats utan biverkningar eller förändrade laboratorievärden.

Farmakoterapeutisk grupp: Laxantia, övriga medel

ATC-kod: A06AX

Naloxon är en opioidantagonist med affinitet för kappa-, my- och deltareceptorer i hjärnan, ryggmärgen och perifera organ (t ex tarmarna).
Peroralt administrerad naloxon har visat motverka opioidinducerad förstoppning, troligen genom lokal effekt på opioidreceptorer i tarmen.
Systemisk absorption av naloxon är väldigt begränsad efter oral administrering (oral biotillgänglighet <3 %), vilket leder till minskad risk för kliniskt relevanta systemiska effekter.

Absorption
Naloxonhydroklorid absorberas snabbt från magtarmkanalen, men genomgår omfattande första-passage metabolism vilket leder till låga systemiska koncentrationer av naloxon. Biotillgängligheten har rapporterats till <3 % hos friska vuxna efter oral administrering av 5-120 mg av naloxontabletter med långsam frisättning.

Distribution
Efter parenteral administrering distribueras naloxonhydroklorid snabbt till kroppsvätskor och -vävnader; speciellt till hjärnan, eftersom läkemedlet är mycket lipofilt. Distributionsvolymen vid steady-state är ca 2 l/kg hos vuxna. Proteinbindningsgraden varierar mellan 32 och 45%.

Naloxonhydroklorid passerar lätt placentabarriären, men det är inte känt om naloxonhydroklorid utsöndras i bröstmjölk.

Metabolism
Naloxonhydroklorid metaboliseras snabbt i levern, främst genom konjugering med glukuronsyra, och utsöndras sedan i urinen.

Elimination
Naloxonhydroklorid har en kort halveringstid i plasma på ca 1-1,5 timme efter parenteral administrering till vuxna. Hos nyfödda är halveringstiden i plasma ca 3 timmar. Total clearance uppgår till 22 ml/min/kg hos vuxna.

Prekliniska data baserade på gängse studier avseende akut toxicitet och toxicitet vid upprepade doser visade inte på några särskilda risker för människa.
Reproduktionstoxiska studier med naloxon visar att naloxon inte var teratogent och/eller embryo-/fetotoxiskt vid höga orala doser och inte påverkar den perinatala/postnatala utvecklingen. Vid mycket höga doser (800 mg/kg/dag) gav naxolon ett ökat antal dödsfall bland hundvalpar under tiden omedelbart efter födseln vid doser som vållade signifikant toxicitet hos råttmödrar (t ex viktminskning och kramper). Hos överlevande hundvalpar observerades emellertid inga effekter på utvecklingen eller beteendet.

En 24-månaders oral karcinogenicitetsstudie har utförts på råttor med naloxondoser upp till 100 mg/kg/dag. Resultaten visar att naloxon inte är karcinogent under dessa betingelser.

Naloxon uppvisar en klastogen potential i in vitro-analyser. Inga liknande effekter har emellertid observerats under in vivo-betingelser, inte ens vid toxiska doser.

Saltsyra (för pH-justering)
Metylparahydroxibensoat (metagin, E 218)
Renat vatten

Ej relevant.

6 månader.

Förvaras i högst 25°C.
Förvaras i originalförpackningen, ljuskänsligt.

Glasflaska dropless. 300 ml.

Inga särskilda anvisningar.