AIDA
AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.
Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.
%20_KNA4127.jpg)
Klonidin APL 20 mikrog/ml Oral lösning
| Förpackning | Receptbelagd | Övriga förskrivare | Varunr |
|---|---|---|---|
| Flaska, 100 milliliter | Ja | - | 332718 |
Klonidin APL 20 mikrog/ml oral lösning
1 ml oral lösning innehåller:
Klonidinhydroklorid 20 mikrog motsvarande klonidin 17 mikrog.
Hjälpämne med känd effekt: Metylparahydroxibensoat (konserveringsmedel E 218)
För fullständig beteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Oral lösning
Smärta, premedicinering inför procedur, hypertoni samt oro vid opiatabstinens hos barn och ungdomar.
Premedicinering inför procedur
Barn 0-18 år:
2-3 (-4) mikrog/kg. Max 150 mikrog/dos.
Vid otillräcklig effekt ges ytterligare 1,5 mikrog/kg, kan upprepas.
Administreringssätt
Administrera läkemedlet 40-60 min innan planerad procedur. Ges med fördel tillsammans med mat.
Hypertoni
Barn 1-12 år:
2,5 mikrog/kg 2 gånger dagligen eller 1-2 mikrog/kg 3-4 gånger dagligen
Vid behov kan dosen stegvis höjas. Maxdosering är 200 mikrog/dygn.
Barn över 12 år:
100 mikrog 2 gånger dagligen
Vid behov kan dosen gradvis höjas med 100 mikrog/dygn i veckointervall.
Maxdosering är 2,4 mg/dygn.
Smärta
Nyfödda, neonatala:
1-4 mikrog/kg 4-6 gånger dagligen
Barn 1 månad – 18 år:
1 mikrog/kg 3-6 gånger dagligen
Oro vid opiatabstinens
Barn:
1-3 mikrog/kg 3 gånger dagligen
Monitorering
Minst var tredje timme ska andningsfrekvens, smärta, sederingsgrad och biverkningar utvärderas. Vid sederingsgrad ≥2 eller vid sömn ska andningsfrekvens, sederingsgrad och biverkningar utvärderas minst en gång per timme. Under sömn ska barnet kontrolleras genom lätt beröring för att se om det reagerar på stimuli. Om barnet ska gå hem efter administrering ska det vara vaket och ha kunnat äta innan hemgång.
Nedsatt njurfunktion
Eftersom att utsöndringen av klonidin till stor del sker via njurarna bör grad av njurfunktionsnedsättning beaktas.
Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Hypotension, hypovolemi, AV-block, bradykardi, förlängt PR-intervall, svår bradyarrytmi orsakad av sick sinus syndrom eller andra/tredje- gradens AV-block. Barn med känd hjärtarytmi eller cirkulatoriskt instabila barn.
Klonidin kan orsaka hämning av CNS (centrala nervsystemet) som kan leda till försämrad fysisk och psykisk förmåga. Den sederande effekten av klonidin kan potentieras vid samtidigt intag av alkohol. Patienter som använder klonidin ska uppmärksammas på klonidinets effekter på CNS.
Använd klonidin med försiktighet vid cerebrovaskulär sjukdom samt vid historik av depression.
På grund av risk för plötslig blodtrycksstegring ska patienter som behandlas med klonidin uppmärksammas om konsekvensen av glömd dos eller att avsluta behandlingen utan att kontakta läkaren. För att undvika en kraftig blodtrycksstegring vid utsättande av klonidin ska läkemedlet trappas ut under 2-4 dygn.
Använd klonidin med försiktighet vid svår koronarinsufficiens, försämrad sinusnodfunktion, nyligen hjärtinfarkt, ledningsstörningar, mild eller måttlig bradyarrytmi eller stroke. Patienter med hjärtinsufficiens eller grav koronarsjukdom bör övervakas noggrant vid användning av klonidin. Klonidin kan orsaka dosberoende minskning av hjärtfrekvensen och ska därför användas med försiktighet till patienter med tidigare bradykardi eller ökad risk för att utveckla bradykardi.
Den hemodynamiska effekten kan bli förlängd hos patienter med nedsatt njurfunktion som samtidigt använder klonidin. För patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion kan halveringstiden för eliminationen av klonidin förlängas upp till 41 timmar. Klonidin ska därför användas med försiktighet till patienter med nedsatt njurfunktion. Denna patientgrupp ska monitoreras extra noggrant pga. stor variabilitet i den antihypertensiva effekten. Vid rutinmässig hemodialys elimineras endast en minimal mängd klonidin och därför behövs inget extra klonidin tillföras efter dialysen.
Patienter som behandlas med klonidin ska uppmärksammas om att klonidin kan orsaka torra ögon och betydlig muntorrhet (xerostomi).
Klonidin APL oral lösning innehåller metylparahydroxibensoat (konserveringsmedel, E 218) som kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd).
Det rekommenderas inte att avbryta pågående klonidinbehandling inför kirurgiskt ingrepp. Om klonidinbehandlingen måste avbrytas vid ett kirurgiskt ingrepp ska parenteral hypotensiv behandling administreras om det anses nödvändigt. Klonidinbehandlingen ska återupptas så snabbt som möjligt efter det kirurgiska ingreppet genomförts.
Använd klonidin med försiktighet vid förstoppning, polyneuropati, Reynaud´s syndrom eller annan ocklusiv perifer vaskulär sjukdom.
β-blockerare
Markant hypertension kan uppkomma efter plötslig utsättning av klonidin. Denna hypertension kan förvärras av samtidig behandling med β-blockerare. Samtidig användning av klonidin och hjärtselektiva β-blockerare kan leda till hypotension och bradykardi. Paradoxalt kan hypertension uppkomma vid kombination av icke-selektiva β-blockerare och klonidin. Noggrann monitorering av blodtryck samt hjärtfrekvens rekommenderas. Betablockerare bör sättas ut flera dagar innan planerad utsättning av klonidin. Labetalol kan vara ett alternativ för att undvika en hypertensiv reaktion vid utsättning av klonidin. Om behandling med β-blockerare ska ersätta behandling med klonidin ska β-blockeraren sättas in några dagar efter att klonidinbehandlingen avslutats. Den hypertensiva reaktionen vid plötslig utsättning av klonidin kan förstärkas av β-receptorblockerare.
Hypotensiva läkemedel
När klonidin administreras samtidigt som andra hypotensiva läkemedel kan klonidinets hypotensiva effekt öka. Denna effekt används vanligtvis som en terapeutisk fördel vid antihypertensiv terapi. Försiktig justering av doseringarna är nödvändigt när dessa läkemedel administreras samtidigt.
Läkemedel som påverkar sinusnodfunktion eller AV-nodledning
Då klonidin kan orsaka bradykardi och atrioventrikulär blockad behöver hänsyn tas till möjliga additiva effekter vid samtidigt administrering med andra läkemedel som påverkar sinusnodfunktionen eller AV-nodledning (β-blockerare, kalciumblockerare eller hjärtglykosider). Två fall av AV-block finns rapporterade vid samtidig administrering av verapamil och klonidin. Monitorera blodtrycket och EKG då kombinationsbehandling påbörjas. Överväg behandling med nifedipin istället för verapamil.
Substanser som höjer blodtrycket eller inducerar Na+- eller vätskeretention (ex. NSAID)
Vid samtidig behandling med klonidin och substanser som höjer blodtrycket eller inducerar Na+- eller vätskeretention (ex. NSAID) kan den terapeutiska effekten av klonidin minska.
Prazosin
Prazosin kan delvis motverka klonidinets antihypertensiva effekt men data är motstridiga. Interaktionens kliniska betydelse är ännu ej fastställd. Monitorering av blodtrycket rekommenderas.
α2-blockerare
Substanser med α2-blockerande egenskaper kan på ett dosberoende sätt motverka de α2-medierande effekterna av klonidin.
Mirtazapin
Samtidig behandling med klonidin och mirtazapin kan leda till hypertension och minskad effekt av den antihypertensiva behandlingen. Kombinationen ska undvikas. Klonidin utövar effekt på centrala α2-receptorer. Mirtazapin är en antagonist till dessa receptorer och kan ersätta klonidin vid höga doser.
Tricykliskt antidepressiva (TCA)
Tricykliskt antidepressiva läkemedel kan minska den antihypertensiva effekten av klonidin, vilket resulterar i högre blodtryck med yrsel, huvudvärk och takykardi. Blodtryck och puls bör kontrolleras noggrant vid kombination av dessa läkemedel. Klonidindoserna kan behöva justeras för att uppnå tillräcklig blodtryckssänkande effekt. Överväg behandling med SSRI-preparat i stället för med tricykliskt antidepressiva läkemedel hos patienter som behandlas med klonidin.
Selektiva serotoninåterupptagshämmare (SSRI)
Samtidig administering av klonidin och SSRI har associerats med ökad sedering. Interaktionens kliniska betydelse än ännu ej fastställd. Monitorering av kognitiva funktioner rekommenderas.
CNS depressiva läkemedel
Klonidin kan verka additivt eller potentiera verkan av andra CNS depressiva läkemedel som opiater, analgetika, barbiturater, sedativa, anestetika eller alkohol. Samtidig användning av opioidanalgetika och klonidin kan potentiera den hypertensiva effekten av klonidin.
Antipsykotiska läkemedel ex. klorpromazin haloperidol
Den antihypertensiva effekten av klonidin kan minska/helt utebli och störningar i den ortostatiska regleringen kan uppstå vid samtidig administrering av neuroleptika med α-receptorblockerande egenskaper (ex. haloperidol).
Metylfenidat
Allvarliga biverkningar inklusive plötslig död har rapporterats vid samtidig användning av klonidin och metylfenidat, även om inget orsakssamband för kombinationen har fastställts. Säkerheten vid användning av klonidin och metylfenidat i kombination har inte utvärderats systemiskt.
Alkohol
Den sederande effekten av klonidin kan potentieras vid samtidigt intag av alkohol.
Tapentadol
Blodtrycket kan öka signifikant vid samtidig administrering av klonidin och tapentadol. Försiktighet rekommenderas om samtidig användning är nödvändig. Noggrann övervakning av blodtryck och hjärtfrekvens rekommenderas.
Zikonotid
Samtidig behandling med klonidin och zikonotid ökar somnolensincidensen. Noggrann dostitrering och kontroll av vakenhet rekommenderas.
Ciklosporin
Ciklosporinkoncentrationen kan öka vid samtidig administrering av klonidin. Noggrann monitorering av ciklosporinkoncentrationen rekommenderas.
Kategori A
Klonidin APL bör användas under graviditet endast om det är absolut nödvändigt. Noggrann övervakning av mor och barn rekommenderas. Klonidin passerar placenta och kan sänka fostrets hjärtfrekvens. Adekvat erfarenhet saknas av de långsiktiga effekterna av prenatal exponering. En övergående blodtrycksstegring hos det nyfödda barnet kan inte uteslutas.
Grupp IVb
Klonidin utsöndras i bröstmjölk. Det finns inte tillräcklig information om hur barnet påverkas. Användning av Klonidin APL rekommenderas inte under amning.
Effekter på fertilitet hos människa har inte studerats.
Klonidin APL 20 mikrog/ml oral lösning har påtaglig effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
De vanligaste biverkningar som rapporterats i pediatriska studier efter administrering av klonidin är trötthet, muntorrhet, huvudvärk, yrsel och sömnstörningar. Hemodynamisk påverkan med hypotoni och bradykardi förekommer efter behandling med klonidin, men risken for uttalad påverkan är liten vid doser som används for procedursedering . Nedanstående biverkningar har rapporterats efter administrering av klonidin till vuxna.
|
Metabolism och nutrition |
|
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Förhöjda blodsockervärden, vätske- och saltretention, ökad törst, viktökning |
|
Psykiska störningar |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Depression, sömnstörningar |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 -<1/100) |
Hallucination, mardrömmar, klardrömmar, perceptionsstörningar |
|
Ingen känd frekvens |
Minskad libido, konfusion, ångest , agitation, aggressivt beteende, emotionella störningar, delirium, villfarelse, irritabilitet, nervositet, rastlöshet, insomnia |
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Mycket vanliga (≥1/10) |
Dåsighet, yrsel |
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Huvudvärk |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Parestesi |
|
Ingen känd frekvens |
Beteendeförändring, letargi, obehag, domningar, sedering, utsättande syndrom |
|
Ögon |
|
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Minskat tårflöde |
|
Ingen känd frekvens |
Ackommodationsrubbningar, kliande ögon, brännande känsla i ögat, ökat tårflöde, dimsyn |
|
Öron och balansorgan |
|
|
Ingen känd frekvens |
Otalgi, inflammation i mellanörat |
|
Hjärtat |
|
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Bradykardi |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Atrioventrikulärt block |
|
Ingen känd frekvens |
Bradyarytmi, hjärtarytmi, hjärtfel, bröstsmärta, ödem, onormalt EKG, hjärtklappning, förlängt QT-intervall på EKG, takykardi |
|
Blodet och lymfsystemet |
|
|
Ingen känd frekvens |
Trombocytopeni |
|
Blodkärl |
|
|
Mycket vanliga (≥1/10) |
Ortostatisk hypotension |
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Postural hypotension |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Raynauds fenomen |
|
Ingen känd frekvens |
Flush, svimning |
|
Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum |
|
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Torra nässlemhinnor |
|
Ingen känd frekvens |
Astma, näsblödning, influensaliknande symptom, nästäppa, luftvägsinfektion, rinnsnuva |
|
Magtarmkanalen |
|
|
Mycket vanliga (≥1/10) |
Muntorrhet |
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Illamående, kräkningar, obstipation, smärta i spottkörtlarna |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Diarré |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Pseudoileus |
|
Ingen känd frekvens |
Buksmärta, gastrointestinal pseudoobstruktion, inflammation i spottkörtlarna, öm hals, viral gastrointestinal infektion, anorexi |
|
Njurar och urinvägar |
|
|
Ingen känd frekvens |
Urinretention, urininkontinens, nokturi, överdriven urinfrekvens |
|
Lever och gallvägar |
|
|
Ingen känd frekvens |
Onormal leverfunktion (övergående), hepatit |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Exantem, pruritus, urtikaria |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Alopeci |
|
Ingen känd frekvens |
Makulära utslag, pallor, hudutslag, angioödem |
|
Muskuloskeletala systemet och bindväv |
|
|
Ingen känd frekvens |
Kramp i benen, ledsmärta, myalgi, tremor, svaghet, förhöjt kreatininfosfokinas (övergående), smärta i armar och ben |
|
Reproduktionsorgan och bröstkörtel |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Erektil dysfunktion |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Gynekomasti |
|
Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Trötthet |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Sjukdomskänsla |
|
Ingen känd frekvens |
Kramp, feber, ihållande gråt |
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
Toxicitet: Barn speciellt känsliga och redan 0,1 mg kan vara toxisk dos. 0,1 mg till 1½-åring gav måttlig, 0,2–0,3 mg till barn i åldern 1½–3 år gav allvarlig till mycket allvarlig intoxikation. 2,5 mg till 16-åring gav efter ventrikeltömning måttlig intoxikation. 5 mg till vuxen gav måttlig, 8 mg till vuxen gav allvarlig och 25 mg till vuxna mycket allvarlig intoxikation.
Symtom: Somnolens, medvetslöshet, eventuellt kramper. Andningsdepression, apnéattacker, bronkospasm. Blodtrycksfall, bradykardi, AV-block eller ovanligare perifera alfa-adrenerga symtom som hypertension och arytmier. Mios, eventuellt mydriasis. Hypotermi. Diarré.
Behandling: Om befogat ventrikeltömning, kol. Atropin bör ges före ventrikeltömning (pga risk för vagusstimulering). Vid blodtrycksfall i första hand intravenös vätsketillförsel för volymexpansion, vid behov noradrenalin (initialt 0,05 mikrog/kg/min, ökas vid behov med 0,05 mikrog/kg/min var 10:e min). Även naloxon kan eventuellt ge positiv effekt på cirkulation, andning och vakenhetsgrad; dosen har varierat och gängse dosering 0,4 mg intravenöst till vuxna (barn 0,01 mg/kg) kan behöva flerdubblas. Vid eventuell extrem blodtrycksstegring kan glycerylnitrat (initialt 0,5 mikrog/kg/min, ökas med 0,5 mikrog/kg/min var 5–10:e min tills önskad effekt erhålles) prövas. Atropin eller isoprenalin (initialt 0,05 mikrog/kg/min, ökas vid behov med 0,05 mikrog/kg/min var 10:e min) vid bradykardi och block. I svåra fall pacemaker. Symtomatisk terapi i övrigt.
Farmakoterapeutisk grupp: Antihypertensiva medel - Antiadrenerga preparat med centralverkan - Imidazolinreceptoragonister
ATC-kod: C02AC01
α2-adrenerga receptorer är involverade i smärttransmissionen, främst på ryggmärgsnivå. Klonidin stimulerar α2-adrenerga receptorer och har måttlig till god analgetisk effekt vid procedursmärta. Klonidin påverkar vakenhetscentrum i förlängda märgen och ger upphov till sedering utan andningsdeprimerande effekt. Ju högre dos klonidin desto mer sedering.
Klonidin stimulerar α2-adrenerga receptorer i centrala nervsystemet (huvudsakligen i medulla oblongata) och hämmar det sympatiska vasomotorcentret. De kardiovaskulära reflexerna påverkas inte och normala homeostatiska mekanismer och hemodynamiska responser på fysisk aktivitet upprätthålls. De centrala effekterna av klonidin resulterar i reducerad aktivitet i sympatiska nervsystemet, reducerad perifer och renovaskulär resistans, reducerat systoliskt- och diastoliskt blodtryck samt reducerad hjärtfrekvens. Det renala blodflödet och den glomerulära filtrationshastigheten kvarstår i stort sett oförändrade.
Vid utsättning av opioider eller vid uppkommen opioidabstinens kan klonidin användas vid behandling. Klonidin har visat sig reducera symptom som uppkommer vid utsättning av opiater hos personer med ett fysiskt opiatberoende. Klonidin minskar dessa abstinensbesvär genom att stimulera centrala presynaptiska α2-adrenerga receptorer och på så sätt minskar den noradrenerga aktiviteten i centrala nervsystemet som ligger bakom symptomen vid opiatabstinensen.
Data som finns angivet i följande stycke avser vuxna om inget annat anges.
Absorption
Klonidin absorberas väl från magtarmkanalen. En populationsfarmakokinetisk studie genomfördes på 8 st barn (3 - 10 år) som genomgick adenotonsillektomi. De fick 4 mikrog/kg klonidin oral lösning (4 mikrog/mL) blandat i äppeljuice som premedicinering. Resultatet visar att absorptionen var mycket variabel. Maximal plasmakoncentration uppnåddes cirka 1 timme efter administrering. Populationsestimat för den orala biotillgängligheten var 55 % (CV 6,4 %). Vuxna uppnår maximal plasmakoncentration 3 – 5 timmar efter intag av oral dos. Biotillgängligheten vid oral tillförsel av klonidin hos vuxna är 75 – 85 %.
Distribution
Djurstudier visar att klonidin distribueras till olika typer av kroppsvävnader. Vävnadskoncentrationen är högre än plasmakoncentrationen. Den genomsnittliga distributionsvolymen av klonidin är ca 2,1 l/kg. Efter oral administrering uppnås högst klonidinkoncentration i njurarna, levern, mjälten och magtarmkanalen. Hög koncentration av klonidin uppnås i tår- och patotidkörtlarna. Klonidin finns koncentrerat i åderhinnan i ögat och distribueras till hjärtat, lungorna, testiklar, binjurarna, fett och muskler. Lägst klonidinkoncentration uppnås i hjärnan. Klonidin distibueras till cerebrospinalvätskan, passerar placenta och distribueras till bröstmjölken. 20 - 40 % av klonidinet är proteinbundet.
Metabolism
Klonidin metaboliseras i levern. Hos människa har fyra metaboliter upptäckts men endast en av dem, den inaktiva ρ-hydroxyklonidin, har identifierats.
Elimination
För vuxna patienter med normal njurfunktion är halveringstiden i serum 12 – 16 timmar och för vuxna patienter med nedsatt njurfunktion kan halveringstiden vara upp till 41 timmar. För neonatala barn är halveringstiden i serum 44 – 72 timmar och för barn är halveringstiden 8 – 12 timmar. Hos människa utsöndras 40 – 60 % av oralt administrerad dos av klonidin oförändrad i urinen inom 24 timmar. Hos människa utsöndras vanligtvis mindre än 10 % som ρ-hydroxyklonidin. Ungefär 20 % av dosen utsöndras via feces, antagligen via det enterohepatiska kretsloppet. Ungefär 85 % av en engångsdos utsöndras inom 72 timmar och utsöndringen är fullständig efter 5 dygn.
-
Metylparahydroxibensoat (E 218, konserveringsmedel)
Kaliumsorbat (E 202, konserveringsmedel)
Saltsyra, koncentrerad (för pH-justering)
Renat vatten
Ej relevant.
6 månader.
Förvaras vid högst 25 ºC.
Brun glasflaska med vit droppless kapsyl. 100 ml.
Inga särskilda anvisningar.
Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva
5.2.2-2019-065641, 2020-08-28
2020-08-28
2020-02-27
{
"productId": 631,
"atcCode": "C02AC01",
"nationalLicense": true,
"strength": "20 mikrog/ml",
"name": "Klonidin APL",
"form": "Oral lösning",
"nplId": "20160425000017",
"narcoticsClass": "Ej",
"narcoticsClassWarningHeadline": null,
"narcoticsClassWarningText": null,
"specialRecipeForm": null,
"medicalDeviceProduct": false,
"therapyAreas": [
{
"therapyAreaId": 9,
"name": "Smärta"
},
{
"therapyAreaId": 2,
"name": "Barn"
}
],
"productItems": [
{
"productItemId": 600,
"nordicItemNumber": "332718",
"packagingDescription": "Flaska, 100 milliliter",
"price": 378.77,
"requirePrescription": true,
"includedInInsurance": true,
"otherPrescribers": []
}
],
"productDocumentUrl": "/Web/product/631/productdocument",
"safetyInformationUrl": null,
"productDocumentType": "Spc",
"deRegistredDate": null,
"fullName": "Klonidin APL 20 mikrog/ml Oral lösning"
}
