AIDA

AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.

Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.

Glycerylnitrat i Essex kräm APL 1 % Kräm

ATC-kod: C01DA02

Rikslicens

Förpackning Receptbelagd Övriga förskrivare Varunr
Tub, 90 gram Ja - 340976
1 Läkemedlets namn

Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL kräm

2 Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 g kräm innehåller:
Glyceryltrinitrat 10 mg

Hjälpämnen med känd effekt: cetostearylalkohol och klorkresol (konserveringsmedel).

Beträffande hjälpämnen, se 6.1.

3 Läkemedelsform

Kräm

4 Kliniska uppgifter
4.1 Terapeutiska indikationer

Vasospastisk sjukdom, t.ex. Morbus Raynaud.

4.2 Dosering och administreringssätt

1-2 cm kräm (ca 5-10 mg glyceryltrinitrat) ingnides på påverkade områden t ex 20-30 minuter innan köldexposition. Undvik kontakt med ögon och slemhinnor.
Krämen får maximalt appliceras 3 gånger per dygn.
Behandlingsfria perioder på 8-12 timmar under varje dygn rekommenderas för att undvika toleransutveckling.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen glyceryltrinitrat, andra organiska nitrater eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.

Samtidig behandling med andra organiska nitrater som är kväveoxidgivare såsom isosorbiddinitrat och amylnitrit.
Samtidig behandling med fosfodiesterashämmare typ 5 (PDE5) t.ex. sildenafil, tadalafil, vardenafil eftersom det kan leda till kraftigt blodtrycksfall, som kan ge skador i hjärta och hjärna.

Allvarlig hypotension (systoliskt blodtryck under 90 mmHg).

Ökat intrakraniellt tryck (t.ex. huvudtrauma eller hjärnblödning) eller otillräcklig cerebral cirkulation.

Akut cirkulationssvikt, (chock, cirkulationskollaps)

Hypertrofisk kardiomyopati, akut bröstsmärta och akut hjärtinfarkt.

Allvarlig hypovolemi.

Allvarlig anemi.

Konstriktiv perikardit och perikardiell tamponad.

Hjärtmuskelinsuffiens orsakad av obstruktion som vid aorta- eller mitralisstenos.

4.4 Varningar och försiktighet

Högre dosering än det som anges under avsnittet 4.2 Dosering och administreringssätt innebär ökad risk för biverkningar.

Försiktighet bör iakttas vid ökat intraokulärt tryck, hypotension med eller utan andra chocktecken, cerebrovaskulär sjukdom, prolaps av mitralisklaffen, anemi eller hypoxemi, hypotyreoidism.

Vid nyligen inträffad hjärtinfarkt eller akut hjärtsvikt bör behandling med glyceryltrintrat ske med försiktighet. En noggrann medicinsk övervakning och hemodynamisk monitorering krävs för att undvika de potentiella riskerna för hypotoni och takykardi.

Alkohol kan förstärka de hypotona effekterna av glyceryltrinitrat.

Tolerans och minskad effekt kan uppkomma vid kontinuerlig dermal användning av glyceryltrinitrat. Behandlingsfria perioder på 8-12 timmar under varje dygn rekommenderas för att undvika toleransutveckling.

Krämen innehåller cetostearylalkohol som kan ge lokala hudreaktioner (t.ex. kontakteksem) och klorkresol som kan ge allergiska reaktioner.

Eftersom glyceryltrinitrat är en potent substans bör man antingen tvätta händerna noggrant före en hantering av livsmedel som innebär direktkontakt eller använda engångshandskar av plast.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Samtidig behandling med andra kärlvidgande medel, kalciumblockerare, ACE-hämmare, betablockare, diuretika, blodtryckssänkande medel, tricykliska antidepressiva medel och starka lugnande medel, liksom alkoholförtäring, kan förstärka de blodtryckssänkande effekterna av glyceryltrinitrat. Samtidig behandling med dessa läkemedel måste övervägas noga innan behandling med Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL inleds.

Intag av fosfodiesterashämmare (sildenafil, tadalafil, vardenafil) är kontraindicerat under behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det kan kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörning med bestående skador i hjärta och hjärna.

Glyceryltrinitrat är kontraindicerat för samtidig behandling med kväveoxidgivare såsom isosorbiddinitrat och amylnitrit.

Samtidig behandling med riociguat som stimulerar lösligt guanylatcyklas (sGC), ett enzym i hjärt-lungsystemet, och receptorn för kväveoxid (NO) är kontraindicerat eftersom den kan orsaka hypotension.

Acetylcystein kan förstärka de kärlvidgande effekterna av glyceryltrinitrat.

Samtidig behandling med heparin kan leda till att heparinets effekt minskar. Noggrann monitorering av blodets koagulationsparametrar är nödvändig och heparindosen måste anpassas i enlighet med dessa. När behandling med glyceryltrinitrat sätts ut kan en plötslig PTT-ökning uppstå. I detta fall kan det vara nödvändigt att sänka heparindosen.

Samtidig administrering av glyceryltrinitrat kan ge upphov till en minskning av den trombolytiska aktiviteten av alteplas.§

Nitrater kan öka biotillgängligheten av dihydroergotamin. Dihydroergotamin kan motverka effekten av glyceryltrinitrat vilket leder till kärlsammandragning, vilket särskilt ska bevakas hos patienter med kranskärlssjukdom då det kan leda till kranskärlssammandragning. Dihydroergotamin ska inte ska används vid Raynauds syndrom.

Risken kan inte uteslutas att den terapeutiska effekten av Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL kan minska vid intag av acetylsalicylsyra och ickesteroida antiinflammatoriska medel.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurexperimentella data är ofullständiga.
Glyceryltrinitrat 1 % i Essex kräm APL ska användas med försiktighet under graviditeten, särskilt under de 3 första månaderna.

Amning

Uppgift saknas om nitroglycerin passerar över i modersmjölk. Användning av Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL rekommenderas därför inte under amning.

Fertilitet

-

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL kan ge upphov till yrsel och huvudvärk hos vissa patienter. Man bör varna patienter för att framföra fordon eller använda maskiner medan de använder Glycerylnitrat 1 % i Essex kräm APL.

4.8 Biverkningar

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem.
Frekvenserna definieras enligt följande indelning: mycket vanliga (>1/10), vanliga (>1/100, <1/10), mindre vanliga (>1/1000, <1/100), sällsynta (>1/10000, <1/1000), mycket sällsynta (<1/10000) och ingen känd frekvens.

Centrala och perifera nervsystemet

 ­

Vanliga

Huvudvärk

Mindre vanliga

Yrsel

Hjärta/Blodkärl

­

Vanliga

Hypotension

Mindre vanliga

Takykardi

Sällsynta

Ortostatisk hypotension, Flush­

Magtarmkanalen

Mindre vanliga

­Illamående, kräkningar

Hud och subkutan vävnad

Mindre vanliga

Rodnad, lokal hudirritation

Mindre vanliga

Allergisk kontaktdermatit

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Toxicitet: Stora individuella variationer. Toxiska effekten potentieras av alkohol. Tillvänjning och toleransökning förekommer

Symtom: Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope, takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi (mycket ovanligt).

Behandling: Tvätta den behandlade huden nogrannt med tvål och vatten. Hypotoni eller kollaps kan behandlas genom högläge av benen eller genom kompressionsbandagering. Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel i första hand. (Vid cyanos till följd av methemoglobinemi, metyltionin 1-2 mg/kg långsamt intravenöst.)
Symtomatisk behandling.

5 Farmakologiska egenskaper
5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Kärlvidgande medel vid hjärtsjukdomar, organiska nitrater

ATC-kod: C01D A02

Dermalt applicerat glyceryltrinitrat har en lokalt vasodilaterande effekt, vilket resulterar i att det lokala blodflödet ökar. Den huvudsakliga farmakologiska effekten utövas genom frisättning av kväveoxid. Djurstudier har visat att glyceryltrinitrat är 10-14 gånger mer potent än dess metaboliter, 1,3- och 1,2-glyceryldinitrat.
Den vasodilaterande effekten uppnås 30-60 min efter applicering av glyceryltrinitratsalva. Effektdurationen är 3-8 tim.
Tolerans kan utvecklas vid kontinuerlig behandling med nitroföreningar. Behandlingsfria perioder på 8-12 timmar under varje dygn rekommenderas för att undvika toleransutveckling.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption: Glyceryltrinitrat absorberas väl efter topikal administrering. Absorptionsgraden varierar bl a beroende på formuleringens egenskaper.

Distribution: Vävnadsdistributionen är hög. Distributionsvolymen är ca 200 l hos vuxna män. Ca 60 % av glyceryltrinitrat är bundet till plasmaproteiner.

Metabolism: Glyceryltrinitrat har ett högt clearance på cirka 1 l/kg/min, vilket indikerar extrahepatisk metabolism. Röda blodkroppar och kärlväggar är kända ställen för extrahepatisk metabolism. Glyceryltrinitrat bryts initialt ner till oorganisk nitrat och 1,3- och 1,2 glyceryldinitrat. Dinitraterna metaboliseras vidare till icke-vasoaktiva mononitrater och slutligen till glycerol och koldioxid.

Elimination: Glyceryltrinitrat elimineras snabbt, och halveringstiden är cirka 1-4 min. Längre halveringstider, 1-2 tim, har rapporterats för glyceryldinitrat och glycerylmononitrat.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

-

6 Farmaceutiska uppgifter
6.1 Förteckning över hjälpämnen

Etanol (96 %) 90 mg/g
Essex kräm

Essex kräm innehåller
Cetomakrogol 1000
Cetostearylalkohol
Flytande paraffin
Vitt vaselin
Natriumdivätefosfatdihydrat
Koncentrerad fosforsyra
Renat vatten

Essex kräm är konserverad med 0,1 % klorkresol

Emulsionstyp: o/v
Fetthalt: ca 25 %

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

2 år.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid 15 °C - 25 °C i skydd från kyla.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Salvtub av metall. 90 g kräm.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 Tillverkare av rikslicensen

Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva

8 Läkemedelsverkets diarienummer och datum för beviljande av rikslicensen

148:2004/58661 (148:28/96)

Förnyat beviljande: 5.2.2-2013-099489, 2014-09-02
5.2.2-2018-005252, 2020-03-13

9 Datum för läkemedelsverkets översyn av produktresumén

2020-03-13

10 Datum för senaste revision

2017-11-30

{
    "productId": 76,
    "atcCode": "C01DA02",
    "nationalLicense": true,
    "strength": "1 %",
    "name": "Glycerylnitrat i Essex kräm APL",
    "form": "Kräm",
    "nplId": "20030804001327",
    "narcoticsClass": "Ej",
    "narcoticsClassWarningHeadline": null,
    "narcoticsClassWarningText": null,
    "specialRecipeForm": null,
    "medicalDeviceProduct": false,
    "therapyAreas": [
        {
            "therapyAreaId": 5,
            "name": "Hjärta-Kärl"
        }
    ],
    "productItems": [
        {
            "productItemId": 103,
            "nordicItemNumber": "340976",
            "packagingDescription": "Tub, 90 gram",
            "price": 254.4,
            "requirePrescription": true,
            "includedInInsurance": true,
            "otherPrescribers": []
        }
    ],
    "productDocumentUrl": "/Web/product/76/productdocument",
    "safetyInformationUrl": "/Web/product/76/safetyinformation",
    "productDocumentType": "Spc",
    "deRegistredDate": null,
    "fullName": "Glycerylnitrat i Essex kräm APL 1 % Kräm"
}

Kontaktuppgifter

Besöksadress:

Prismavägen 2, Kungens Kurva


010-447 96 00


Övrig kontaktinformation

Vi gör skillnad för patienter med särskilda behov

Apotek Produktion & Laboratorier (APL) är ett av Europas ledande företag inom tillverkning av extempore och lagerberedningar. Vi arbetar på uppdrag av samhället och andra läkemedelsföretag för att skapa största möjliga patientnytta. Vår vision är att vi ska göra skillnad för patienter med särskilda behov. Vi är också en etablerad kontraktstillverkare inom Life Science i Skandinavien där vi tillhandahåller utveckling och analys. Med cirka 500 medarbetare och fem tillverkningsenheter i Malmö, Göteborg, Stockholm och Umeå tar vi fram läkemedel som förbättrar och räddar liv.


Läs mer