AIDA

AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.

Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL Näs-/munhålelösning 34 mg/ml + 0,17 mg/ml

ATC-kod: N01BB52

Rikslicens

Förpackning Receptbelagd Övriga förskrivare Varunr
Flaska, 30 milliliter Ja - 331025
1 Läkemedlets namn

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning

2 Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml steril lösning innehåller:
Lidokainhydroklorid 34 mg motsvarande lidokain 28 mg
Nafazolinhydroklorid 0,2 mg motsvarande nafazolin 0,17 mg

Hjälpämne med känd effekt: Metylparahydroxibensoat (E 218)

För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1

3 Läkemedelsform

Näs-/munhålelösning

4 Kliniska uppgifter
4.1 Terapeutiska indikationer

För avsvällning och slemhinneanestesi främst i näsa, munhåla och svalg och för att minska blödning i samband med undersökning, spolning eller kirurgiska ingrepp samt vid främre och bakre näsblödning.

4.2 Dosering och administreringssätt

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning ska inte användas till barn under 3 år.

Vuxna:
Vid slemhinneanestesi:
1-4 ml lösning (34-136 mg lidokainhydroklorid + 0,17-0,68 mg nafazolin) droppas på en bomullstuss virad kring en öronpinne och penslas över det aktuella området.
Lösningen kan även droppas på en tamponad, som får ligga kvar på slemhinnan under 15-20 min, eller sprayas på slemhinnan, vanligen 1-2 sprayningar i vardera näsborren, där en spraydos (100 mikroliter) motsvarar 3,4 mg lidokainhydroklorid + 0,017 mg nafazolin.

Vid näsblödning: Som inledande behandling vid etsning av nässlemhinna.
En bomullstuss indränkt med 1-4 ml lösning (34-136 mg lidokainhydroklorid + 0,17-0,68 mg nafazolin) förs upp i näsborren. Bomullstussen får sitta kvar i 15 minuter innan etsning påbörjas.

Maximalt bör 4 ml lösning användas per behandlingstillfälle.

Barn > 3 år:­
Bör ges med försiktighet till barn då överdriven användning av topikalt administrerad nafazolinhydroklorid innebär risk för dämpning av CNS-funktioner hos barn.

Kan användas till flera patienter under förutsättning att engångspumpen byts.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot lokalanestetika av amidtyp, de aktiva innehållsämnena eller något hjälpämne.
Överkänslighet för metyl- och/eller propylparahydroxibensoat (metyl-/propylparaben, metagin/propagin) eller för metaboliten paraaminobensoesyra (PABA).
Läkemedelsformuleringar av lidokain som innehåller parabener ska undvikas till patienter som är allergiska mot ester-lokalanestetika som även de har PABA som metabolit.

4.4 Varningar och försiktighet

Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml näs-/munhålelösning ska inte användas till barn under 3 år.

Bör ges med försiktighet till barn pga dämpning av CNS-funktioner.
Försiktighet vid hjärtsjukdom och nedsatt lever- eller njurfunktion, vid behandling av äldre samt patienter med generellt nedsatt allmäntillstånd.

Lidokainhydroklorid ska inte användas på endotrakealtubers kuffar tillverkade av plast. Lidokainbas kan skada endotrakealtubers kuffar tillverkade av plast. Skadorna är beskrivna som nålstick vilka kan leda till läckage som kan orsaka tryckförlust i kuffen.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Lidokain ska användas med försiktighet tillsammans med andra lokalanestetika eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex klass IB antiarytmika, eftersom de toxiska effekterna är additiva.
Även vid antiarytmika klass III, t ex amiodaron, rekommenderas försiktighet.

Nafazolin ska användas med försiktighet tillsammans med MAO-hämmare eftersom detta kan leda till hypertensiv kris.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet

Lidokain: Det finns inga kända specifika kontraindikationer vid graviditet.

Nafazolin: Eftersom systemexponering av nafazolin förmodas vara obetydlig vid terapeutiska doser bedöms risken för fostret som låg. Emellertid kan den kärlkontraherande effekten av nafazolin utgöra en teoretisk risk för påverkan på det kardiovaskulära och centrala nervsystemet.

Lidokain-nafazolin APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml rekommenderas därför inte under graviditet.

Amning

Lidokain: Lidokain utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Påverkan på barnet är osannolik vid användning av rekommenderade doser.

Nafazolin: Eftersom systemexponering av nafazolin förmodas vara obetydlig vid terapeutiska doser bedöms risken för det nyfödda barnet som låg. Emellertid kan den kärlkontraherande effekten av nafazolin utgöra en teoretisk risk för påverkan på det kardiovaskulära och centrala nervsystemet.

Lidokain-nafazolin APL 34 mg/ml + 0,17 mg/ml rekommenderas därför inte under amning.

Fertilitet

-

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Lokalanestetika kan förutom den bedövande effekten även ha en mycket svag effekt på mentala funktioner och på koordination, som därmed tillfälligt kan försämra rörelseförmåga och vakenhet. Se även under 5.2 Farmakokinetiska egenskaper.

4.8 Biverkningar

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem. De flesta biverkningarna är dosberoende.

Lidokain: 

­

I mmunsystemet  

­

Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000)

Allergiska reaktioner, i allvarligaste fall anafyalktisk chock

Nafazolin:

­

Allmänna symtom och/eller symtom vid administreringsstället

­

Ingen känd frekvens

Övergående irritation

Magtarmkanalen

­

Ingen känd frekvens

Illamående, huvudvärk och yrsel

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Lidokain

Toxicitet vid peroral administrering:  
Mindre än 50 mg tycks ej innebära någon risk för småbarn. Enligt fallrapporter gav 75 mg till 2-åring lindrig förgiftning, 100 mg till ett 5 månaders barn gav allvarlig förgiftning och 300 mg två gånger inom 4 timmar till 3 ½-åring gav allvarlig till mycket allvarlig förgiftning. 400-500 mg till 2-åring samt 1 gram under 12 timmar till 1-åring gav mycket allvarlig förgiftning. 600 mg samt 2 gram till vuxen gav lindrig respektive måttlig förgiftning.

Symtom:   
De toxiska reaktionerna är i huvudsak centralnervösa och kardiovaskulära.

CNS-toxicitet uppstår gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad. Initialt uppträder bedövningskänsla i läppar och tunga, parestesier runt munnen, yrsel, hörselstörningar och öronsusningar. Synstörningar och muskelryckningar är allvarligare symtom och kan föregå mer generaliserade kramper. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan följa på detta och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I allvarliga fall kan även andningsstillestånd inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Kardiovaskulära effekter som AV-block, ventrikeltakykardi, ventrikelflimmer, kraftigt blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och kardiovaskulär kollaps ses endast om höga systemkoncentrationer av lokalanestetika föreligger. Dessa effekter föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder läkemedel intagits.

Nafazolin  
Toxicitet vid överdosering
Överdosering kan ske vid exponering av nässlemhinnan. 3-4 mg nitrat (1 mg hydroklorid motsvarar 1,1 mg nitrat) till 1½-åring och 5 mg hydroklorid till 5-åring gav måttlig till allvarlig intoxikation. Det kan även förekomma vid kontakt med andra slemhinnor beroende på exponering,.Förgiftningsfall har rapporterats efter accidentell förtäring.

Symtom
Huvudvärk, yrsel, olika grad av CNS-depression ner till koma men även inslag av CNS excitation, kramper. Muskelslapphet. Bradykardi och hypotension är vanligt, men även takykardi och hypertension förekommer. Akut pulmonärt ödem. Oregelbunden andning. Hypotermi. Perifer vasokonstriktion, kalla extremiteter.

Behandling:   
Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen omedelbart avbrytas. Behandlingen är primärt symtomatisk och stödjande. Den ska motverka toxiska kardiovaskulära och CNS effekter. Behandlingen måste upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation. Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation. Kardiorespiratoriska återupplivande åtgärder inklusive trakeal intubering och mekanisk ventilation är en stöttepelare vid behandling av intoxikationer orsakade av nafazolin. Neurologisk och hemodynamisk status observeras för åtminstone 24 timmar.

Om eventuella kramper inte upphör spontant inom 15-20 sekunder ges tiopentalnatrium 1-3 mg/kg iv för att möjliggöra adekvat ventilation eller diazepam 0,1 mg/kg iv (verkar något långsammare). Långvariga kramper äventyrar patientens andning och syresättning. Injektion av muskelrelaxantia (t ex suxameton 1 mg/kg) skapar gynnsammare förutsättningar för ventilering och syresättning av patienten men fordrar erfarenhet av trakeal intubation och kontrollerad ventilation. Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor (t ex efedrin 5-10 mg intravenöst som kan upprepas efter 2-3 minuter).

I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Vid behandling av förgiftningssymtom ska barn ges doser i proportion till sin ålder och kroppsvikt.

Kol. (Kräkningsprovokation kan vara riskabel på grund av slemhinneanestesi och risk för kramper i tidigt skede. Om ventrikeltömning är befogat bör detta ska via sond och efter endotrakeal intubation).

5 Farmakologiska egenskaper
5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, amider

ATC-kod: N01BB52

Lidokain är ett lokalanestetikum med god penetrationsförmåga och snabbt insättande effekt på slemhinna. Nafazolin minskar ytliga blödningar och ger slemhinneavsvällning genom vasokonstriktion. Kombinationen lidokain-nafazolin medför att durationen av anestesin förlängs.
Lokal anestesi/vasokonstriktion inträder vanligen inom ca 15 min.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption

Absorberad mängd lidokain beror, förutom den applicerade dosen, också på applikationsställe och exponeringstid. Lidokain absorberas lätt genom munslemhinnan. Absorptionen av intranasal administrering av lidokain kan variera mycket. Biotillgängligheten av lidokain är högre i övre luftvägarna än i de nedre.
Tillsatsen av nafazolin sänker absorptionshastigheten av lidokain och minskar därmed den maximala plasmakoncentrationen av lidokain med mindre risk för toxiska systembiverkningar.

Systemisk absorption av Nafazolin har rapporterats efter topikal användning men det saknas uppgifter om graden av absorption.

Elimination­
Lidokain elimineras främst genom metabolism. Halveringstiden ökar signifikant hos patienter med nedsatt leverfunktion. Nedsatt njurfunktion påverkar ej kinetiken men kan öka ackumuleringen av metaboliter.

Det saknas uppgifter om hur nafazolin elimineras.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Reproduktionstoxicitet
I studier av embryo/fosterutveckling på råtta och kanin med dosering av lidokain under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.

Gentoxicitet och carcinogenicitet
Gentoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Carcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har gentoxisk potential in vitro. I en carcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

6 Farmaceutiska uppgifter
6.1 Förteckning över hjälpämnen

Cetylpyridiniumklorid
Dinatriumfosfatdihydrat
Natriumdivätefosfatdihydrat
Natriumklorid
Vatten för injektionsvätskor.

Konserverad med 0,08 % metylparahydroxibensoat (metylparaben, metagin, E 218).

6.2 Inkompatibiliteter

Ej relevant.

6.3 Hållbarhet

24 månader. 7 dagar i bruten förpackning.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Ljuskänsligt, förvaras mörkt helst i originalförpackningen. Förvaras vid högst 25°C.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Brun glasflaska. 30 ml. Försedd med engångspump med backventil.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Steril nässpraypump, i förpackning om 8 st, beställs separat.

7 Tillverkare av rikslicensen

Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva

8 Läkemedelsverkets diarienummer och datum för beviljande av rikslicensen

148:2010/515706, 2011-06-21
Förnyat beviljande 5.2.2-2017-082559, 2019-08-27

9 Datum för läkemedelsverkets översyn av produktresumén

2019-08-27

10 Datum för senaste revision

2019-03-26

{
    "productId": 153,
    "atcCode": "N01BB52",
    "nationalLicense": true,
    "strength": "34 mg/ml + 0,17 mg/ml",
    "name": "Lidokain-nafazolin (ofärgad) APL",
    "form": "Näs-/munhålelösning",
    "narcoticsClass": "Ej",
    "narcoticsClassWarningHeadline": null,
    "narcoticsClassWarningText": null,
    "specialRecipeForm": null,
    "medicalDeviceProduct": false,
    "therapyAreas": [
        {
            "therapyAreaId": 11,
            "name": "Öron-Näsa-Hals"
        },
        {
            "therapyAreaId": 9,
            "name": "Smärta"
        }
    ],
    "productItems": [
        {
            "productItemId": 177,
            "nordicItemNumber": "331025",
            "packagingDescription": "Flaska, 30 milliliter",
            "price": null,
            "requirePrescription": true,
            "includedInInsurance": false,
            "otherPrescribers": []
        }
    ],
    "productDocumentUrl": "/Web/product/153/productdocument",
    "safetyInformationUrl": null,
    "productDocumentType": "Spc",
    "deRegistredDate": null
}

Beställ

Extemporeläkemedel och lagerberedningar

Kalibrering av termometrar

OBS! Tjänsten upphör 2021-05-31. Inga fler beställningar tas emot av APL efter detta datum.

Kontaktuppgifter

Besöksadress:

Prismavägen 2, Kungens Kurva


010-447 96 00


Övrig kontaktinformation

Vi gör skillnad för patienter med särskilda behov

Apotek Produktion & Laboratorier (APL) är ett av Europas ledande företag inom utveckling, analys och tillverkning av extempore, lagerberedningar och kontraktstillverkning. Vi arbetar på uppdrag av samhället och andra läkemedelsföretag för att skapa största möjliga patientnytta och är en ledande kontraktstillverkare inom Life Science i Skandinavien. Med cirka 500 medarbetare och fyra produktionsanläggningar i Malmö, Göteborg, Stockholm och Umeå tar vi fram läkemedel som förbättrar och räddar liv.


Läs mer