AIDA

AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.

Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.

Lidokain APL Näs-/munhålelösning 40 mg/ml

ATC-kod: N01BB02

Rikslicens

Förpackning Receptbelagd Övriga förskrivare Varunr
Flaska, 30 milliliter Ja TL 332304
1 Läkemedlets namn

Lidokain APL 40 mg/ml näs-/munhålelösning

2 Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

100 ml lösning innehåller:
Lidokainhydroklorid 4 g motsvarande lidokain 3,2 g.

1 ml lösning innehåller:
Lidokainhydroklorid 40 mg motsvarande lidokain 32 mg.

Hjälpämnen med känd effekt: Metylparahydroxibensoat

Övriga hjälpämnen, se 6.1.

3 Läkemedelsform

Näs-/munhålelösning

4 Kliniska uppgifter
4.1 Terapeutiska indikationer

Ytanestesi vid t ex käkhålepunktion, polypotomier, näsmusselresektioner och septumkorrigeringar.
Tonsillektomier och biopsier i munhåla och svalg.
Vid bronkoskopi och bronkografi.
Vid esofagoskopi.
Ytanestesi inom odontologin.

4.2 Dosering och administreringssätt

Lidokain APL 40 mg/ml ska inte användas till barn under 3 år.

Nedanstående doser är riktlinjer och doseringen ska anpassas till den enskilda patienten.
Lösningen får inte injiceras!

Käkhålepunktion: Lösningen administreras via en bomullssudd som får ligga kvar i 2-3 minuter.

Polypotomier, näsmusselresektioner och septumkorrigeringar: Erforderlig kontakttid ca 15 minuter. För kärlkontraktion tillsätts 2-3 droppar adrenalinlösning (1 mg/ml) per 5-10 ml lösning Lidokain APL, vilket ger en adrenalinkoncentration på 10-20 mikrog/ml. Blandningen bör användas inom 24 timmar.

Tonsillektomier och biopsier i munhåla och svalg: 2-4 ml lösning (80-160 mg Iidokainhydroklorid) penslas på det aktuella området. Alternativt läggs en indränkt bomullssudd mot operationsfältet under några minuter.

Bronkoskopi och bronkografi:  3-4 ml (120-160 mg lidokainhydroklorid) sprayas i munhåla och svalg. Alternativt trycks en liten, med lidokainhydrokloridlösning, indränkt tampong mot fossa piriformis under ca 2 minuter. Med larynxspruta instilleras sedan 2 mI (80 mg lidokainhydroklorid) i bronkialträdet för att undvika hostreflexer. Då röntgenkonstrastmedlet ges, kan ytterligare några milliliter lösning instilleras genom katetern.

Esofagoskopi: 2-4 mI (80-160 mg lidokainhydroklorid) sprayas över aktuellt område.

Odontologi: 2-4 ml (80-160 mg lidokainhydroklorid) penslas på aktuellt område.

­ Rekommenderad maxdos: 

Vuxna
5 ml (200 mg lidokainhydroklorid).
Vid användning huvudsakligen i larynx, trakea och bronkerna skall dosen inte överskrida (200 mg lidokainhydroklorid).
Vid kombination med andra läkemedel som innehåller lidokain skall den totala dosen inte överstiga 400 mg lidokainhydroklorid.

Barn > 3 år och < 12 år
För barn under 12 år skall dosen inte överstiga 3 mg/kg lidokainhydroklorid (motsvarande 60 mg eller 1.5 ml lösning för ett barn som väger 20 kg). Vid användning huvudsakligen i larynx och trakea skall dosen reduceras till 1,5 mg/kg lidokainhydroklorid (motsvarande 30 mg eller 0,75 ml lösning för ett barn som väger 20 kg).

Speciella patientgrupper
När det gäller nedgångna eller äldre patienter, barn över 12 år som väger mindre än 25 kg, akut sjuka patienter eller patienter med sepsis: anpassas dosen efter ålder, vikt och fysiskt tillstånd.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot det aktiva innehållsämnet, hjälpämnet metylparahydroxibensoat (metylparaben) eller dess metabolit paraaminobensoesyra (PABA). Läkemedelsformuleringar av lidokain som innehåller parabener ska undvikas till patienter som är allergiska mot ester-lokalanestetika som även har PABA som metabolit.

4.4 Varningar och försiktighet

Lidokain APL 40 mg/ml ska inte användas till barn under 3 år.

För stora doser eller för korta intervall mellan doserna kan ge höga plasmakoncentrationer med allvarlig intoxikation som följd. Absorption från slemhinnor varierar i omfattning, men är speciellt hög från bronkialträdet. Användning på dessa områden kan därför ge upphov till snabbt stigande plasmakoncentrationer med risk för överdoseringssymtom, t ex kramper. Lidokain APL 40 mg/ml näs-/munhålelösning bör inte användas som gurgelvatten eftersom att risken för systemisk toxicitet ökar pga överdosering och snabbt upptag över slemhinnan och/eller intagande.

Slemhinneskada i närheten av applikationsstället ökar absorptionen av lidokain. Behandling av allvarliga symtom på toxicitet kan kräva tillgång till återupplivningsutrustning, syrgas och läkemedel till återupplivning (se Överdosering).

Koncentrationer i blodet kan vara högre hos patienter under generell anestesi jämfört med patienter med bibehållen spontanandning. För icke-nedsövda patienter är sannolikheten större att de sväljer en betydande del av dosen, som då genomgår omfattande första passage-metabolism efter absorption från tarmen.

Om man på grund av administreringssättet eller den givna dosen riskerar uppnå höga plasmakoncentrationer bör försiktighet iakttas. Speciell uppmärksamhet krävs vid behandling av patienter med hjärt-kärlsjukdom, hjärtsvikt

  • patienter med partiellt eller totalt hjärtblock

  • äldre patienter och patienter med generellt nedsatt allmäntillstånd

  • patienter med allvarlig leversjukdom

  • patienter med kraftigt sänkt njurfunktion

Patienter som behandlas med antiarytmika klass III (t ex amiodaron) bör stå under noggrann övervakning och EKG-monitorering bör övervägas eftersom effekterna på hjärta är additiva.

Användning av topikala lokalanestetika i svalget kan påverka sväljförmågan och därmed öka risken för aspiration av läkemedlet. Bedövningen kan också öka risken för bitskador. Före intag av mat och dryck ska bedövningen ha släppt helt.

Lidokain APL ska inte användas på endotrakealtubers kuffar tillverkade av plast. Lidokainbas kan skada endotrakealtubers kuffar tillverkade av plast. Skadorna är beskrivna som nålstick vilka kan leda till läckage som kan orsaka tryckförlust i kuffen.

Lidokain APL är sannolikt porfyrogen och bör endast förskrivas till patienter med akut porfyri om mycket starka skäl föreligger. Lämpliga försiktighetsåtgärder bör iakttas för alla patienter med porfyri.

Lidokain APL innehåller metylparahydroxibensoat (E 218) som kan ge allergisk reaktion (eventuellt fördröjd).

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Lidokain ska användas med försiktighet tillsammans med andra lokalanestetika eller läkemedel som är strukturellt besläktade med lokalanestetika av amidtyp, t ex antiarytmika klass IB, eftersom de toxiska effekterna är additiva. Försiktighet rekommenderas även vid samtidig behandling med antiarytmika klass III, t ex amiodaron.

Läkemedel som hämmar metabolismen av lidokain (t ex cimetidin och betablockerare) kan orsaka potentiellt toxiska plasmakoncentrationer när lidokain ges upprepat i höga doser över en lång tidsperiod. Sådana interaktioner är inte av klinisk relevans efter korttidsbehandling med lidokain i rekommenderade doser.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet

Adekvata data från behandling av gravida kvinnor med lidokain saknas.
Lidokain passerar placenta. Det är rimligt att förmoda att lidokain har använts av ett stort antal gravida kvinnor och kvinnor i fertil ålder. Det finns inga hållpunkter för att lidokain kan orsaka störningar i reproduktionsprocessen såsom ökad missbildningsfrekvens eller direkt eller indirekt fosterpåverkan. Riskerna för människa är dock inte fullständigt utredda.

Djurstudier är ofullständiga vad gäller effekt av lidokain på graviditet, embryo/fosterutveckling, förlossning och utveckling efter födseln.

Vid tillfälligt bruk av Lidokain APL näs-/munhålelösning under graviditet bedöms nyttan uppväga eventuella risker.

Amning

Lidokain utsöndras i bröstmjölk i små mängder. Påverkan på barnet är osannolik vid användning av rekommenderade doser. Amning kan därför fortsätta vid behandling med Lidokain APL näs-/munhålelösning.

Fertilitet

-

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Lidokain APL 40 % näs-/munhålelösning har inga eller obetydliga effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.

4.8 Biverkningar

Nedan är biverkningar sammanställda enligt MedDRA-klassificering av organsystem.

Sällsynta biverkningar (≥1/10 000, <1/1 000):

Immunsystemet: Allergiska reaktioner, i allvarligaste fall anafylaktisk chock.

Lidokain kan ge akuttoxiska effekter om höga plasmanivåer nås på grund av snabb absorption, t ex applicering nedanför stämbanden eller överdosering (se Överdosering).

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Toxicitet vid peroral administrering:
Mindre än 50 mg tycks ej innebära någon risk för småbarn. Enligt fallrapporter gav 75 mg till 2-åring lindrig förgiftning, 100 mg till ett 5 månaders barn gav allvarlig förgiftning och 300 mg två gånger inom 4 timmar till 3 ½-åring gav allvarlig till mycket allvarlig förgiftning. 400-500 mg till 2-åring samt 1 gram under 12 timmar till 1-åring gav mycket allvarlig förgiftning. 600 mg samt 2 gram till vuxen gav lindrig respektive måttlig förgiftning.

Symtom:
De toxiska reaktionerna är i huvudsak centralnervösa och kardiovaskulära.

CNS-toxicitet uppträder gradvis med symtom och reaktioner av stigande allvarlighetsgrad. De första symtomen är vanligtvis cirkumoral parestesi, domningar i tungan, berusningskänsla, hyperakusi och tinnitus. Synstörningar, och muskelryckningar eller tremor är allvarligare och föregår generaliserade kramper. Medvetslöshet och grand mal-kramper kan följa ovanstående symtom och kvarstå från några sekunder till flera minuter. Syrebrist och hyperkapni uppstår snabbt under kramperna beroende på ökad muskelaktivitet och otillräcklig ventilation. I allvarliga fall kan andningsstillestånd inträffa. Acidos förstärker de toxiska effekterna av lokalanestetika.

Återhämtningen är beroende av lokalanestetikans metabolism och distribution bort från centrala nervsystemet. Detta går snabbt såvida inte mycket stora mängder läkemedel intagits.

Kardiovaskulära effekter som kraftigt blodtrycksfall, bradykardi, arytmi och kardiovaskulär kollaps ses endast om höga systemkoncentrationer av lokalanestetika föreligger. Dessa effekter föregås vanligen av tecken på CNS-toxicitet såvida patienten inte fått en generell anestesi eller är starkt sederad med läkemedel som bensodiazepiner eller barbiturater.

Behandling:
Om tecken på akut systemisk toxicitet uppträder ska administreringen av lokalanestetika omedelbart avbrytas. Behandling måste ges för att upprätthålla god ventilation, syretillförsel och cirkulation. Syrgas ges alltid och vid behov kontrollerad ventilation. Om kramperna inte upphör spontant inom 15-20 sekunder ges tiopentalnatrium 1-3 mg/kg iv för att möjliggöra adekvat ventilation eller diazepam 0,1 mg/kg iv (verkar något långsammare). Långvariga kramper äventyrar patientens andning och syresättning. Injektion av muskelrelaxantia (t ex suxameton 1 mg/kg) skapar gynnsammare förutsättningar för ventilering och syresättning av patienten men fordrar erfarenhet av trakeal intubation och kontrollerad ventilation. Vid blodtrycksfall/bradykardi ges en vasopressor (t ex efedrin 5-10 mg intravenöst som kan upprepas efter 2-3 minuter).

I händelse av cirkulationsstillestånd ska hjärtlungräddning utföras omedelbart. Viktigt är att upprätthålla god syretillförsel, andning och cirkulation samt att behandla acidos.

Vid behandling av förgiftningssymtom ska barn ges doser i proportion till sin ålder och kroppsvikt.

Kol. (Kräkningsprovokation kan vara riskabel på grund av slemhinneanestesi och risk för kramper i tidigt skede. Om ventrikeltömning är befogat bör detta ska via sond och efter endotrakeal intubation).

5 Farmakologiska egenskaper
5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, amider

ATC-kod: N01BB02

Lidokain är ett lokalanestetikum, som blockerar impulsöverföringen i nerverna reversibelt genom att hämma transporten av natriumjoner via natriumkanaler i nervmembranet. Liknande effekter kan ses på excitatoriska membran i hjärna och hjärtmuskel.
Anestesi uppnås inom 1-5 minuter beroende på applikationsställe och kvarstår i ungefär 15-30 minuter.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Absorption 
Absorberad mängd lidokain beror förutom på den applicerade dosen också på applikationsställe och exponeringstid. Lidokain absorberas snabbt efter topikal administrering på slemhinnor. Intratrakeal och bronkial administrering medför vanligtvis hög absorptionshastighet jämfört med andra topikala administreringsvägar. Detta kan ge upphov till snabbt ökande plasmakoncentrationer och risk för toxiska symtom, t ex kramper.
Vid inhalation från nebulisator blir plasmakoncentrationen lägre än efter spray-applikation.
Lidokain absorberas väl i mag-tarmkanalen, men genomgår omfattande första-passage metabolism. Biotillgängligheten av lidokain peroralt är ca 35 %.

Distribution 
Distributionsvolym vid steady state är 91 liter. Bindningen av lidokain till plasmaprotein är koncentrationsberoende. Vid koncentrationer på 1-4 mikrog/ml är ca 60-80 % av lidokain bundet till plasmaproteiner, huvudsakligen till alfa-1-glykoprotein. Lidokain passerar placentan och den obundna koncentrationen lidokain är ungefär densamma hos mamman och fostret. Den totala plasmakoncentrationen är lägre hos fostret som har en lägre proteinbindninggrad jämfört med mamman.

Metabolism 
Lidokain metaboliseras huvudsakligen i levern via CYP1A2 och CYP3A4 till monoetylglycinxylidid (MEGX). MEGX metaboliseras till 2,6-dimetylanilin och glycinxylidid (GX). 2,6-dimetylanilin omvandlas vidare av CYP2D6 till 4-hydroxi-2,6-dimetylanilin. GX och MEGX är farmakologiskt aktiva metaboliter.

Elimination
Eliminationshalveringstiden för lidokain är 1,5-2 timmar efter intravenös bolusdos. De aktiva metaboliterna, MEGX och GX, har halveringstider på ca 2 respektive 10 timmar.
Mindre än 10 % av en intravenös dos utsöndras oförändrad i urinen.

Särskilda patientgrupper 
Halveringstiden av lidokain ökar signifikant hos patienter med nedsatt leverfunktion. Nedsatt njurfunktion påverkar inte farmakokinetiken av lidokain men kan öka ackumuleringen av metaboliter.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Reproduktionstoxicitet
I studier av embryo/fosterutveckling på råtta och kanin med dosering av lidokain under organogenesen sågs inga teratogena effekter. Embryotoxicitet sågs i kanin vid modertoxisk dos. Avkomman till råttor som behandlats med modertoxisk dos under sen dräktighet och laktation visade minskad postnatal överlevnad.

Gentoxicitet och carcinogenicitet
Gentoxicitetsstudier av lidokain var negativa. Carcinogeniciteten av lidokain har inte studerats. Lidokains metabolit 2,6-xylidin har gentoxisk potential in vitro. I en carcinogenicitetsstudie på råtta med exponering för 2,6-xylidin in utero, postnatalt och under hela livstiden sågs tumörer i näshålan, underhuden och levern. Den kliniska relevansen av tumörfynden vid kortvarig/intermittent användning av lidokain är okänd.

6 Farmaceutiska uppgifter
6.1 Förteckning över hjälpämnen

Natriumhydroxid (för pH-justering)
Metylparahydroxibensoat (E 218, konserveringsmedel)
Vatten för injektionsvätskor

6.2 Inkompatibiliteter

Alkalinisering kan medföra utfällning eftersom lidokain är svårlöslig vid pH över 6,5.

6.3 Hållbarhet

24 månader. 7 dagar i bruten förpackning.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25°C.
Ljuskänsligt, förvaras i originalförpackningen eller på annat sätt i skydd för ljus

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Brun glasfllaska. 30 ml.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 Tillverkare av rikslicensen

Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva

8 Läkemedelsverkets diarienummer och datum för beviljande av rikslicensen

5.2.2-2017-017450, 2019-04-29

9 Datum för läkemedelsverkets översyn av produktresumén

2019-04-29

10 Datum för senaste revision

2018-11-21

{
    "productId": 156,
    "atcCode": "N01BB02",
    "nationalLicense": true,
    "strength": "40 mg/ml",
    "name": "Lidokain APL",
    "form": "Näs-/munhålelösning",
    "narcoticsClass": "Ej",
    "narcoticsClassWarningHeadline": null,
    "narcoticsClassWarningText": null,
    "specialRecipeForm": null,
    "medicalDeviceProduct": false,
    "therapyAreas": [
        {
            "therapyAreaId": 8,
            "name": "Munhåla-Tand"
        },
        {
            "therapyAreaId": 9,
            "name": "Smärta"
        }
    ],
    "productItems": [
        {
            "productItemId": 173,
            "nordicItemNumber": "332304",
            "packagingDescription": "Flaska, 30 milliliter",
            "price": null,
            "requirePrescription": true,
            "includedInInsurance": false,
            "otherPrescribers": [
                "TL"
            ]
        }
    ],
    "productDocumentUrl": "/Web/product/156/productdocument",
    "safetyInformationUrl": null,
    "productDocumentType": "Spc",
    "deRegistredDate": null
}

Beställ

Extemporeläkemedel och lagerberedningar

Kalibrering av termometrar

OBS! Tjänsten upphör 2021-05-31. Inga fler beställningar tas emot av APL efter detta datum.

Kontaktuppgifter

Besöksadress:

Prismavägen 2, Kungens Kurva


010-447 96 00


Övrig kontaktinformation

Vi gör skillnad för patienter med särskilda behov

Apotek Produktion & Laboratorier (APL) är ett av Europas ledande företag inom utveckling, analys och tillverkning av extempore, lagerberedningar och kontraktstillverkning. Vi arbetar på uppdrag av samhället och andra läkemedelsföretag för att skapa största möjliga patientnytta och är en ledande kontraktstillverkare inom Life Science i Skandinavien. Med cirka 500 medarbetare och fyra produktionsanläggningar i Malmö, Göteborg, Stockholm och Umeå tar vi fram läkemedel som förbättrar och räddar liv.


Läs mer