AIDA

AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.

Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.

Oxikodon APL 10 mg/ml Infusionsvätska, lösning

Narkotika klass II: Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.

ATC-kod: N02AA05

Förpackning Receptbelagd Övriga förskrivare Varunr
Informationen i produktmonografin för nedanstående produkt har inte granskats av Läkemedelsverket. Förskrivaren av produkten har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat. Uppgifterna i denna produktmonografi baseras på litteratur av relevans för läkemedlet och information från förskrivare med klinisk erfarenhet.
1 Läkemedlets namn

Oxikodon APL 10 mg/ml infusionsvätska, lösning

2 Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml infusionsvätska, lösning innehåller:
Oxikodonhydroklorid 10 mg, motsvarande oxikodon 8,9 mg.

Delteckassett 100 ml infusionsvätska, lösning innehåller:
Oxikodonhydroklorid 1 g motsvarande oxikodon 0,89 g

Hjälpämne med känd effekt: ­
­
Natriummetabisulfit 0,1 mg per ml (E223).

Beträffande hjälpämnen, se 6.1.

3 Läkemedelsform

Infusionsvätska, lösning

4 Kliniska uppgifter
4.1 Terapeutiska indikationer

Intravenös eller subkutan behandling av svår smärta med nociceptiva komponenter.

4.2 Dosering och administreringssätt

Individuell dosering. Dosens storlek är beroende av patientens ålder, vikt, smärtans svårighetsgrad samt medicinsk och analgetisk historik. För äldre (över 75 år) och patienter med nedsatt allmäntillstånd liksom vid nedsatt lever- eller njurfunktion skall försiktighet iakttas vid användning av oxikodon. Dosen ska titreras för att ge optimal smärtlindring med minimala biverkningar. Patienten ska vara smärtlindrad innan kontinuerlig infusion startas. Oxikodon APL 10 mg/ml infusionsvätska, lösning i Delteckassett är avsedd att användas med en infusionspump.

Vuxna

Som kontinuerlig intravenös infusion:
2-5 mg/timme.

Som kontinuerlig subkutan infusion:
0,3-0,5 mg/timme (7,5-12 mg/dygn)

PCA (Patient controlled analgesia) intravenöst:
0,03 mg/kg som bolusdos med spärrtid 6 minuter. Maximalt 10 doser/timme.

Monitorering

Andningsfrekvens, sederingsgrad, smärtskattning, illamående, klåda, blåstömning.

Behandlingskontroll ­
­
­Andningsdepression kan förekomma, varför kontinuerlig övervakning och beredskap för andningsunderstöd och antidotbehandling krävs. Andningsdepression kan hävas med naloxon. Den andningsdepressiva effekten kan vara långvarig därför krävs i enstaka fall upprepad dosering av naloxon.

4.3 Kontraindikationer

Oxikodon är kontraindicerat hos patienter med överkänslighet mot oxikodon eller mot något hjälpämne, i varje situation där opioider kontraindiceras, vid hjärtarytmier, svår njursvikt (kreatininclearance <10 mL/minut), måttlig till svår leversvikt, kronisk förstoppning, förlångsammad tarmtömning, akut buksmärta, akut alkoholism, koma, hjärntumör, förhöjt cerebrospinalt eller intrakranialt tryck, skallskada, konvulsiva sjukdomar, delirium tremens, hos patienter som behandlas eller har behandlats med MAO-hämmare under de senaste två veckorna, vid allvarlig kronisk obstruktiv lungsjukdom, cor pulmonale, allvarlig bronkialastma, paralytisk ileus, hyperkapni, allvarlig andningsdepression med hypoxi, orostillstånd under alkohol- eller sömnmedelspåverkan samt under graviditet. Oxikodon skall inte användas vid idiopatiska eller psykopatologiska smärttillstånd.

4.4 Varningar och försiktighet

Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel. Oxikodon får endast ges om tillfredsställande övervakning sker och utveckling av patientens tillstånd och smärta följs. Den huvudsakliga risken med överdrivet opioidintag är andningsdepression. Oxikodon bör användas med särskild försiktighet när det gäller försvagade patienter, patienter med kraftigt nedsatt lung-, njur- eller leverfunktion, toxisk psykos, myxödem, hypotyreos, prostataförstoring, binjurebarksinsufficiens (Addisons sjukdom), alkoholism, sjukdomar i gallgången, pankreatit, inflammatoriska tarmsjukdomar, hypotoni, hypovolemi samt i kombination med andra CNS-hämmare. Dosen kan behöva reduceras.

Oxikodon bör inte ges till barn och ungdomar under 18 år då det saknas erfarenhet av behandling av denna patientgrupp. Försiktighet skall iakttagas vid oxikodonbehandling av äldre patienter. Oxikodonets plasmakoncentration förefaller högre hos äldre personer jämfört med yngre. Den lägsta dosen bör ges med noggrann titrering till smärtkontroll.

Oxikodon bör användas med försiktighet efter bukkirurgi eftersom opiater är kända för att försämra intestinal motilitet och bör inte användas förrän läkaren är säker på att tarmfunktionen är normal. Skulle tarmvred misstänkas under användning av oxikodon skall behandlingen omedelbart upphöra. Oxikodon bör användas med försiktighet preoperativt, intraoperativt och inom de första 12-24 timmar postoperativt.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance <60 mL/minut) är plasmakoncentrationen av oxikodon högre jämfört med patienter med normal njurfunktion. Oxikodon ska doseras restriktivt och anpassas efter den kliniska situationen. Dosinitiering bör följa en konservativ hållning. Den rekommenderade vuxna startdosen bör minskas med 50 %.

Plasmakoncentrationen av oxikodon är högre hos patienter med nedsatt leverfunktion jämfört med patienter med normal leverfunktion. Dosinitiering bör följa en konservativ hållning hos dessa patienter. Den rekommenderade vuxna startdosen bör minskas med 50 %, och varje patient ska titreras till adekvat smärtkontroll enligt deras kliniska situation.

Liksom för alla opioider kan långvarig användning av oxikodon skapa beroende. Abstinenssymtom kan uppträda vid ett abrupt avbrott av behandlingen. När en patient inte längre behöver behandling med oxikodon är rekommendationen att nedtrappning av dosen sker gradvis för att undvika utsättningssymtom. Individbaserad utsättning rekommenderas. Som för alla opioider kan patienten utveckla tolerans mot läkemedlet under långvarig administrering och kräva högre doser för att upprätthålla den önskade analgetiska effekten. Oxikodon kan komma att missbrukas av personer med latent eller uppenbart beroende. Det är möjligt att utveckla psykologiskt beroende (missbruk) av opioida analgetika, innefattande oxikodon. Oxikodon bör följaktligen undvikas på patienter med tidigare eller nuvarande alkohol-, drog- eller medicinmissbruk.

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Centraldämpande medel (t.ex. sedativa, hypnotika, fentiaziner, neuroleptika, anestetika, antidepressiva, muskelrelaxantia, antihistaminer, antiemetika) och andra opioider eller alkohol kan förstärka biverkningarna av oxikodon, särskilt andningsdepression.

Alkohol kan förstärka de farmakodynamiska effekterna hos oxikodon, samtidig användning skall undvikas.

Samtidig användning av oxikodon och antikolinergika (t.ex. tricycliska antidepressiva, neuroleptika, antihistaminer, antiemetika, antipsykotika, muskelavslappande medel, antiparkinsonläkemedel) kan förstärka de antikolinerga biverkningarna av oxikodon (som förstoppning, muntorrhet eller miktionsstörningar).

MAO-hämmare är kända för att interagera med narkotiska analgetika. De producerar CNS-excitation eller -depression med hyper- eller hypotensiv kris. Oxikodon bör användas med särskild försiktighet av patienter som samtidigt får MAO-hämmare eller som fått MAO-hämmare under de senaste två veckorna.

Oxikodon metaboliseras huvudsakligen av CYP3A4 med bidrag av CYP2D6. Aktiviteterna av dessa enzym kan hämmas eller induceras av olika läkemedel eller kosttillskott som administreras samtidigt, vilket kan leda till ändrade plasma koncentrationer av oxikodon. Dosering av oxikodon kan därför behöva justeras.

CYP3A4 hämmare, såsom makrolidantibiotika (t.ex. klaritromycin, erytromycin, och telitromycin), azol-antisvampmedel (t.ex. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol, och posakonazol) proteashämmare (t.ex. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir och saquinavir), cimetidin och grapefruktjuice kan orsaka ett minskat clearance av oxikodon vilket skulle kunna leda till en ökning av plasmakoncentrationen av oxikodon. Därför kan en minskning av oxikodondosen vara lämplig och retitrering nödvändigt.

CYP3A4 inducerare, såsom rifampicin, karbamazepin, fenytoin och johannesört kan inducera metabolismen av oxikodon och orsaka ett ökat clearance av läkemedlet vilket leder till en minskning av oxikodons plasmakoncentration. Därför bör försiktighet iakttas och ytterligare titrering kan behövas för att uppnå smärtkontroll.

Läkemedel som hämmar CYP2D6 aktivitet, såsom paroxetin, fluoxetin och kinidin, kan orsaka minskat clearence av oxikodon vilket kan leda till en ökad plasmakoncentration av oxikodon. Samtidig administrering med hämmare av CYP2D6 har emellertid resulterat i endast obetydlig inverkan på oxikodons elimination och inget inflytande på de farmakodynamiska effekterna av oxikodon.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet

Kategori C

Erfarenhet av behandling under graviditet är begränsad. Under graviditet bör oxikodon endast ges på strikt indikation och sedan moderns behov vägts mot riskerna för barnet. Nyfödda barn till mödrar som har fått opioider under de senaste 3 till 4 veckorna före förlossning bör kontrolleras med avseende på andningsdepression. Långvarig användning av oxikodon under graviditet kan resultera i neonatalt opioidabstinenssyndrom. Oxikodon passerar placenta. Djurstudier med oxikodon har inte visat några teratogena eller embryotoxiska effekter. Oxikodon ska endast användas under graviditet om nyttan uppväger de möjliga riskerna för fostret/det nyfödda barnet.

Amning

Grupp III

Oxikodon passerar över i bröstmjölk och kan framkalla andningsdepression hos det nyfödda barnet. Oxikontin bör därför inte användas under amning.

Fertilitet

-

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Behandling med Oxikodon APL kan försämra reaktionsförmågan. Detta bör beaktas då skärpt uppmärksamhet krävs, t.ex. vid bilkörning och handhavande av maskiner.

4.8 Biverkningar

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem.

Centrala och perifera nervsystemet

 

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Somnolens, yrsel, huvudvärk

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Tremor, letargi

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Amnesi, konvulsion, hypertoni, hypestesi, ofrivilliga muskelkontraktioner, talstörningar, synkope, parestesier, dysgeusi

Ingen känd frekvens

Hyperalgesi

Ögon

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Synrubbningar, mios

Öron och balansorgan

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Vertigo

Hjärtat

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Palpitationer (i samband med abstinens)

Blodkärl

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Vasodilatation

Sällsynta (≥1/10 000 till <1/1 000)

Hypotension, ortostatisk hypotension

Andningsvägar, bröstkorg och mediastinum

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Dyspné, bronkialspasm

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Andningsdepression

Magtarmkanalen

 

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Förstoppning, illamående, kräkning

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Buksmärtor, diarré, muntorrhet, dyspepsi

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Dysfagi, flatulens, eruktation, ileus

Ingen känd frekvens

Tandproblem

Lever och gallvägar

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Förhöjda lever enzymer, ureteral spasm

Ingen känd frekvens

Cholestasis, gallkolik

Hud och subkutan vävnad

 

Mycket vanliga (≥ 1/10)

Pruritus

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Utslag, hyperhidros

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Torr hud

Sällsynta ≥1/10 000 till <1/1 000)

Urtikaria

Njurar och urinvägar

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Urinretention

Immunsystemet

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Överkänslighet

Ingen känd frekvens

Anafylaktisk reaktion, anafylaktoid reaktion

Metabolism och nutrition

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Minskad aptit

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Uttorkning

Psykiska störningar

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Ångest, förvirring, depression, sömnlöshet, nervositet, onormalt tänkande

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Agitation, påverkad labilitet, eufori, dysfori,hallucinationer, minskad libido, läkemedelsberoende

Ingen känd frekvens

Aggression

Reproduktionsorgan och bröstkörtel

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Erektil dysfunktion, hypogonadism

Ingen känd frekvens

Amenorré

Endokrina sjukdomar

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Ökad ADH-frisättning

Allmänna symptom och symptom vid administreringsstället

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Asteni, fatigue

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Frossa, abstinenssyndrom, olustkänsla, ödem, perifert ödem, läkemedelstolerans, törst

Ingen känd frekvens

Neonatalt abstinenssyndrom

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Symptom vid överdosering
Akut överdosering med oxikodon kan yttra sig i knappnålsstora pupiller, andningsdepression, dåsighet som utvecklas till dvala eller koma, slapphet i skelettmuskulaturen, bradykardi och hypotoni. Lungödem och död kan inträffa i allvarliga fall.

Behandling av överdosering
Om befogat ventrikeltömning, kol, laxantia.
Det viktigaste är att se till att luftvägarna är öppna och att sätta in assisterad eller kontrollerad ventilation. Bibehåll och underlätta andning och cirkulation.

I allvarliga fall bör man överväga att ge 0,8 mg naloxon intravenöst. Upprepa med 2-3 minuters intervall vid behov eller genom infusion med 2 mg i 500 ml isotonisk saltlösning eller 5% glukos (0,004 mg/ml). Infusionen bör fortgå i en takt som motsvarar tidigare bolusdos samt i enlighet med patientens svar. Eftersom naloxon har relativt kortvarig verkan måste patienten noga övervakas till dess spontanandningen har kommit igång på ett tillförlitligt sätt. Monitorering i ytterligare 24-48 timmar rekommenderas vid risk för återkommande symptom.

För mindre allvarliga fall av överdosering skall 0,2 mg naloxon ges intravenöst och vid behov följas upp med kompletterande injektioner med 0,1 mg varannan minut.

Naloxon bör inte ges om det inte föreligger kliniskt signifikant andnings- eller cirkulationsdepression till följd av oxikodonöverdosering. Naloxon bör ges med försiktighet till personer som man vet eller misstänker är beroende av oxikodon. Plötslig eller fullständig reversering av opioideffekterna kan i sådana fall påskynda smärtan samt akut abstinenssyndrom.

Toxicitet
Letal dos för vuxna (utan toleransutveckling) anges till ca 60-100 mg peroralt. Skopolamin, hypnotika och alkohol potentierar toxiska effekter.

5 Farmakologiska egenskaper
5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Analgetika, opioider, naturliga opiumalkaloider, opiater

ATC-kod: N02AA05

Oxikodon är ett syntetiskt opioidanalgetikum med kraftig analgetisk effekt. Oxikodon har främst affinitet till myopioidreceptorerna och visar tydliga agonistegenskaper. Affinitet för delta- eller kappaopioidreceptorer har också påvisats.

Den analgetiska effekten beror dels på en förändrad smärtupplevelse och dels på en höjning av smärttröskeln. Verkningsmekanismen innefattar CNS-opioidreceptorer för kroppsegna föreningar med opioidliknande aktivitet. Oxikodon utövar sin analgetiska effekt på olika nivåer inom CNS. Till oxikodons centralnervösa effekter hör även andningsdepression, psykiska symtom, illamående och kräkning, mios, frisättning av antidiuretiskt hormon samt anxiolytisk, hostdämpande och sedativ verkan. .

Oxikodon har beroendeframkallande egenskaper och tolerans kan utvecklas mot oxikodoneffekterna.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Distribution
­
Maximal plasmakoncentration uppnås efter 25 min efter en intravenös injektion. Ca. 45% binds till plasmaprotein och distributionsvolymen är 2-3 l/kg.

Metabolism
­
Oxikodon metaboliseras i levern via CYP3A4 och CYP2D6 till noroxikodon, oxymorfon och noroxymorfon som därefter glukuronideras. Metaboliternas analgetiska verkan anses inte vara kliniskt betydelsefull. Halveringstiden är 2-3 timmar.

Elimination
­
Större delen av oxikodon och noroxymorfon utsöndras oförändrat via urinen, medan oxymorfon huvudsakligen utsöndras i konjugerad form.

Särskilda patientgrupper
­
Patienter med mild till allvarlig nedsatt lever- eller njurfunktion kan ha ökad eliminationshalveringstid för oxikodon, vilket kan ge ökade plasmakoncentrationer av oxikodon och noroxikodon samt minskad plasmakoncentration av oxymorfon.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

-

6 Farmaceutiska uppgifter
6.1 Förteckning över hjälpämnen

Natriummetabisulfit (stabiliseringsmedel)
Natriumklorid
Saltsyra (för pH-justering)
Vatten för injektionsvätskor

pH: 2,5-4,0

6.2 Inkompatibiliteter

-

6.3 Hållbarhet

6 månader.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras i kylskåp (+2°C - +8°C).
Ljuskänsligt. Förvaras i originalförpackningen.

Ska anta rumstemperatur innan användning. Kan förvaras i rumstemperatur (högst 25 ºC) i totalt 7 dagar.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Delteckassett, 100 ml.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 Tillverkare av rikslicensen

Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva

8 Läkemedelsverkets diarienummer och datum för beviljande av rikslicensen

9 Datum för läkemedelsverkets översyn av produktresumén

10 Datum för senaste revision

2017-11-01

{
    "productId": 602,
    "atcCode": "N02AA05",
    "nationalLicense": false,
    "strength": "10 mg/ml",
    "name": "Oxikodon APL",
    "form": "Infusionsvätska, lösning",
    "nplId": null,
    "narcoticsClass": "II",
    "narcoticsClassWarningHeadline": "Narkotika klass II",
    "narcoticsClassWarningText": "Beroendeframkallande medel. Iakttag största försiktighet vid förskrivning av detta läkemedel.",
    "specialRecipeForm": true,
    "medicalDeviceProduct": false,
    "therapyAreas": [
        {
            "therapyAreaId": 9,
            "name": "Smärta"
        }
    ],
    "productItems": [],
    "productDocumentUrl": "/Web/product/602/productdocument",
    "safetyInformationUrl": null,
    "productDocumentType": "ProductMonograph",
    "deRegistredDate": null,
    "fullName": "Oxikodon APL 10 mg/ml Infusionsvätska, lösning"
}

Kontaktuppgifter

Besöksadress:

Prismavägen 2, Kungens Kurva


010-447 96 00


Övrig kontaktinformation

Vi gör skillnad för patienter med särskilda behov

Apotek Produktion & Laboratorier (APL) är ett av Europas ledande företag inom tillverkning av extempore och lagerberedningar. Vi arbetar på uppdrag av samhället och andra läkemedelsföretag för att skapa största möjliga patientnytta. Vår vision är att vi ska göra skillnad för patienter med särskilda behov. Vi är också en etablerad kontraktstillverkare inom Life Science i Skandinavien där vi tillhandahåller utveckling och analys. Med cirka 500 medarbetare och fem tillverkningsenheter i Malmö, Göteborg, Stockholm och Umeå tar vi fram läkemedel som förbättrar och räddar liv.


Läs mer