AIDA
AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.
Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.
%20_KNA4127.jpg)
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % Gel
| Förpackning | Receptbelagd | Övriga förskrivare | Varunr |
|---|---|---|---|
| Injektionsflaska, brunt glas. 3 g | Ja | - | 332775 |
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel
1 g innehåller:
Lidokainhydrokloridmonohydrat 40 mg motsvarande lidokain 32 mg
Adrenalintartrat 0,5 mg motsvarande adrenalin 0,27 mg
Tetrakainhydroklorid 5 mg motsvarande tetrakain 4,4 mg
För fullständig förteckning över hjälpämnen, se avsnitt 6.1.
Produktens densitet: 1,0561 g/cm3
Gel
Klar och färglös gel
Lokalbedövning av små (<5 cm) sår hos barn inför t ex. rengöring och suturering.
Dosering
Barn över 1 månad
0,1 ml/kg. Maxdos är 3 ml
Administreringssätt
Applicera ordinerad mängd gel i och ca 1 cm runt såret. Täck sedan med tättslutande förband. Låt verka i 20 – 30 minuter. Ta därefter bort gelen och slutför proceduren inom 15 – 20 minuter.
Tvätta händerna omedelbart efter att gelen har applicerats.
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel kan användas i öppna sår och kan användas på fingrar, näsa, öron, huvud, nacke, extremiteter och bål.
Överkänslighet mot de aktiva substanserna eller mot något hjälpämne som anges i avsnitt 6.1.
Överkänslighet mot lokalanestetika av amid- eller estertyp eller mot paraaminobensoesyra (biprodukt vid tetrakainmetabolism).
Försiktighet vid användning på sår som involverar slemhinnor. Absorptionen kan vara högre i dessa områden.
Undvik att få gelen i näsa eller öron. Om gelen av misstag kommer in i näsa eller öron ska den direkt tvättas bort med rent vatten.
Längre applikationstid eller applikation på större sår än rekommenderat, kan leda till ökad
absorption av lidokain, tetrakain och adrenalin i systemcirkulationen med åtföljande allvarliga systemeffekter.
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel ska användas med försiktighet till patienter med nedsatt lever-, njur- eller hjärtfunktion. Gelen ska även användas med försiktighet till patienter med ökad känslighet för lidokainets och tetrakainets systemcirkulatoriska effekter, till exempel akut sjuka personer eller personer med nedsatt allmäntillstånd.
Allergiska eller anafylaktoida reaktioner av lidokain och tetrakain eller övriga innehållsämnen i Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel kan förekomma. Tetrakain kan associeras med en högre incidens av sådana reaktioner än lidokain.
Vårdpersonal bör inte komma i direkt kontakt med Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel eller med hud som exponerats för gelen för att undvika risken för kontaktdermatit.
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel ska användas med försiktighet i närheten av ögonen, eftersom allvarlig hornhinneirritation har observerats i djurstudier med liknande produkter. Om Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel kommer i kontakt med ögonen ska de omedelbart sköljas med vatten eller natriumkloridlösning. Ögonen ska skyddas tills känseln återkommer.
Lidokain har bakteriedödande och virushämmande egenskaper i koncentrationer över 0,5–2 %. Därför ska resultatet av intradermala injektioner med levande vaccin (t.ex. BCG) övervakas noggrant.
På grund av ökad risk för biverkningar efter administrering av adrenalin ska särskild försiktighet iakttas hos patienter med kardiovaskulära sjukdomar inklusive angina pectoris, obstruktiv kardiomyopati, hjärtarrytmi, cor pulmonale, ateroskleros och hypertension.
Särskild försiktighet ska iakttas hos patienter med hypertyreoidism, feokromocytom, trångvinkelglaukom, svårt nedsatt njurfunktion, prostatahyperplasi som orsakar residualurin, hyperkalcemi, hypokalemi och diabetes.
Särskild försiktighet bör iakttas hos äldre och gravida patienter.
Effekten av betastimulerare kan helt eller delvis upphävas vid samtidig behandling med oselektiva betablockerare.
Risken för ytterligare systemisk toxicitet ska beaktas när lidokain och tetrakain appliceras på patienter som får antiarytmiska läkemedel, klass I (t.ex. kinidin, disopyramid, tokainid eller mexiletin) och antiarytmiska läkemedel klass III (t.ex. amiodaron) eller andra produkter som innehåller lokala anestesimedel.
Vid samtidig användning av flera läkemedel som innehåller lidokain och/eller tetrakain, måste kumulativa doser av samtliga beredningar beaktas.
Beta-receptorblockerande medel
Ett tiotal rapporter finns om uttalad hypertension och bradykardi hos patienter behandlade med icke-selektiva beta-receptorblockerare (bl.a. pindolol och propranolol) som getts adrenalin. Dessa kliniska observationer har bekräftats i studier på friska försökspersoner. Det har även föreslagits att adrenalin som tillsats till lokalanestetika kan utlösa dessa reaktioner vid intravasal administrering. Risken torde dock vara avsevärt mindre med kardioselektiva beta-receptorblockerare.
Icke-selektiva monoaminåterupptagshämmare
Normal dos av tricykliska antidepressiva har visats öka adrenalinets pressoreffekt 2–3-faldigt vid akut intravenös administrering av höga doser adrenalin. Utdragen blodtrycksstegring har observerats efter 0,5 mg adrenalin subkutant hos en person behandlad med protriptylin. Vid astma kan isoprenalin, orciprenalin, fenoterol, terbutalin eller salbutamol användas.
Maprotilin
Risk för förstärkta kardiovaskulära effekter av adrenalin hos patienter som behandlas med tetracykliska antidepressiva. Vid astma kan isoprenalin, orciprenalin, fenoterol, terbutalin eller salbutamol användas.
Försiktighet är indicerad hos patienter som använder läkemedel som kan utlösa arytmier, däribland digitalis och kinidin.
Adrenalin hämmar insulinutsöndringen och ökar därmed blodsockernivån. För personer med diabetes kan det därför vara nödvändigt att vid adrenalinbehandling öka doseringen av insulin eller oral hypoglykemisk medicin.
Läkemedel som innehåller monoaminoxidas (MAO) -hämmare, katekol-O-metyltransferas (COMT) -hämmare eller tricykliska antidepressiva kan förstärka adrenalinets effekt.
Lidokain
Användning av lidokain lokalt i vanlig dosering, inklusive som ögonpreparat, kan sannolikt ske utan risk under graviditet. Lokal användning i underlivet hos en gravid kvinna eller på penis hos hennes partner inför samlag, bör dock för säkerhets skull undvikas. Om lidokain tillförs systemiskt under tidig graviditet finns idag inga hållpunkter för att någon fosterskaderisk skulle föreligga. Höga doser systemiskt till exempel efter parenteral användning, kan dock påverka fostrets hjärtrytm.
Adrenalin
Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Data från experimentella djurstudier är ofullständiga.
Tetrakain
Ytanestesi med tetrakain kan utan risk användas under graviditet. Systemisk absorption är ringa och det finns idag inga hållpunkter att någon fosterskaderisk skulle föreligga.
Användning av Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel ska ske med försiktighet till gravida kvinnor.
Lidokain
Passerar över till bröstmjölk i låg grad. Risken för ett friskt fullgånget barn bedöms vara låg vid terapeutiska doser. Om brösten ska behandlas bör de tvättas av innan amning.
Adrenalin
Adrenalin passerar över i bröstmjölk. Amning bör undvikas hos kvinnor som får adrenalin.
Tetrakain
Dokumentation om övergång till bröstmjölk saknas. Kliniska data på barn saknas. Risken för ett friskt fullgånget barn bedöms vara låg. Om modern har systemiska biverkningar rekommenderas amningsuppehåll tills biverkningarna försvunnit.
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel ska inte användas på ammande kvinnor.
-
Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % gel har ingen eller försumbar effekt på förmågan att framföra fordon och använda maskiner.
Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem.De flesta biverkningarna är dosberoende.
|
Centrala och perifera nervsystemet |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Oro, tremor |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Smärta, smakförvrängning |
|
Hjärtat |
|
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Takykardi, blodtrycksstegring (i höga doser), ventrikulära arytmier |
|
Hud och subkutan vävnad |
|
|
Mycket vanliga (≥1/10) |
Erytem, blekhet |
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Hudutslag |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Vesikobullösa hudutslag, klåda, kontaktdermatit |
|
Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1 000) |
Urtikaria, makulopapulösa hudutslag, hudmissfärgning |
|
Allmänna symptom och/eller symptom vid administreringsstället |
|
|
Mycket vanliga (≥1/10) |
Ödem |
|
Vanliga (≥1/100 - <1/10) |
Huvudvärk, yrsel |
|
Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100) |
Reaktioner på appliceringsstället |
Takykardi och blodtrycksstegring kan medföra risker vid hjärt- och kärlsjukdomar.
Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).
Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se
Lidokain och tetrakain
Symtom
Systemisk toxicitet är mycket osannolik vid normal användning av topikalt administrerat lidokain och tetrakain. Skulle symtom på toxicitet uppträda, kan de förväntas vara av samma typ som de som observerats efter administrering av andra lokala anestetika, d.v.s. symtom på CNS-retning och i allvarliga fall CNS-depression och myokarddepression.
Behandling
Allvarliga neurologiska symtom (kramper, CNS-depression) kräver symtomatisk behandling, som t ex. assisterad ventilation och kramplösande medel. På grund av långsam systematisk absorption ska en patient med symtom på toxicitet observeras i flera timmar efter att ha behandlats för dessa symtom.
Adrenalin
Symtom
Måttliga doser
Oro, ångest, tremor, huvudvärk, takykardi, palpitationer, blekhet, kallsvett, illamående, kräkningar.
Höga doser
Mydriasis, blodtrycksstegring, ventrikulära arytmier, hjärtinsufficiens, lungödem.
Behandling
EKG-övervakning.
Vid uttalad sinustakykardi och ventrikulära arytmier ges propranolol (till astmatiker hellre metoprolol alternativt atenolol). Alternativt vid ventrikulär arytmi lidokain.
Vid alfa-adrenerga symtom (t ex kärlspasm, hypertoni) ges fentolamin 2,5-5 mg (barn 0,05-0,1 mg/kg) intravenöst var 5:e minut efter behov, därefter eventuellt som infusion, alternativt glycerylnitrat 0,5-1 mg sublingualt i upprepade doser eller i intravenös infusion 0,5 mikrog/kg/minut initialt med en ökning av dosen om 0,5 mikrog/kg/min var 5-10:e minut tills önskad effekt erhålls.
Furosemid ges vid lungödem.
Symtomatisk terapi i övrigt.
Toxicitet
Adrenalin inaktiveras i mag-tarmkanalen, inhalation kan ge systempåverkan. Lägsta letaldos angiven till 4 mg, vanligen dock 7-8 mg. 4 mg subkutant till 12-åring gav allvarlig intoxikation.
Hos vuxen gav 3 mg subkutant måttlig, 16 mg subkutant allvarlig, 30 mg intravenöst givet under 1 minut mycket allvarlig intoxikation. 50 mg intravenöst till 2-åring gav irreversibel njurskada.
Farmakoterapeutisk grupp: Lokalanestetika, kombinationer
ATC-kod: N01BB20
Lidokain och tetrakain
Lidokain är ett lokalanestetikum av amidtyp och tetrakain är ett lokalanestetikum av estertyp. Hudanestesi uppkommer genom att lidokain och tetrakain frisätts till hudens epidermala och dermala delar, nära receptorerna för hudsmärta och nervändslut. Där blockeras de natriumjonkanaler som krävs för att nervimpulsen ska initieras och fortledas. Graden av anestesi beror av applikationstiden.
Adrenalin
Lokalt administrerat adrenalin leder till att arterioler i huden och slemhinnor drar ihop sig på grund av adrenalinets effekt på α-adrenerga receptorer. Adrenalinet ger upphov till vasokonstriktion och minskar blödningen från små kärl. Lokal vasokonstriktion sker vanligtvis inom 5 minuter och effekten varar generellt mindre än en timme.
Lidokain
Absorption
Lidokain absorberas lätt från mag-tarmkanalen, slemhinnor och genom skadad hud. Absorptionen genom intakt hud är dålig. Dock finns det bevis för att absorptionen kan vara större efter applicering på huden hos för tidigt födda barn.
Den systemiska exponeringen av lidokain beror av dos, applikationstid, hudens tjocklek (varierar mellan olika delar av kroppen) och hudens kondition.
Distribution
Efter en intravenös dos distribueras lidokain snabbt och brett till starkt perfunderad vävnad och omfördelas sedan till skelettmuskler och fettvävnad. Lidokain är bundet till plasmaproteiner, främst till α1-syraglykoprotein. Omfattningen av bindningen varierar men är ca 66 %. Plasmaproteinbidningen av lidokain beror delvis på koncentrationen av lidokain och α1-syraglykoprotein. Förändrad koncentration av α1-syraglykoprotein kan i hög grad påverka plasmakoncentrationen av lidokain.
Lidokain passerar placenta och blod-hjärnbarriären. Det distribueras till bröstmjölk.
Metabolism
Lidokain metaboliseras till stor del i levern och förändringar i leverfunktion eller leverns blodflöde kan ha betydande effekt på dess farmakokinetik och dosbehov. Metabolismen i levern är snabb och ca 90 % av given dos dealkyleras och bildar monoetylglycinexylidid och glycinexylidid. Båda dessa metaboliter kan bidra till den terapeutiska och toxiska effekten av lidokain och eftersom deras halveringstideder är längre än för lidokain sker ackumulering av särskilt glycinexylidid vid långvariga infusioner. Ytterligare metabolism sker och metaboliterna utsöndras i urinen varav mindre än 10 % oförändrat lidokain.
Elimination
Elimineringshalveringstiden för lidokain från plasma efter intravenös administrering är cirka 1,8 timmar.
Adrenalin
Absorption
Farmakologiskt aktiva koncentrationer av adrenalin uppnås inte efter oral administrering eftersom adrenalin snabbt oxideras och konjugeras i magtarmkanalens slemhinna och levern. Absorptionen från subkutan och intramuskulär vävnad sker långsamt på grund av lokal vasokonstriktion. Absorptionen är snabbare efter intramuskulär injektion än efter subkutan injektion.
Distribution
Adrenalin distribueras snabbt till hjärtat, mjälten, flera körtelvävnader och adrenerga nerver. Det passerar lätt placenta och cirka 50 % är bundet till plasmaproteiner.
Metabolism
Adrenalin inaktiveras snabbt i kroppen, främst av enzymerna COMT och MAO. Cirkulerande adrenalin som inte inaktiveras enzymatiskt, inaktiveras genom återupptag i närheten av synaptiska receptorer.
Elimination
En stor del av dosen utsöndras som metaboliter i urinen. Endast små mängder utsöndras oförändrat.
Specifika uppgifter om adrenalins farmakokinetik i patienter med nedsatt lever- eller njurfunktion saknas. Farmakokinetiska data i barn är begränsade.
Tetrakain
Absorption
Den systemiska exponeringen av tetrakain beror av dos, applikationstid, hudens tjocklek (varierar mellan olika delar av kroppen) och hudens kondition.
Distribution
Distributionsvolymen och proteinbindningen har inte fastställts för tetrakain beroende på snabb hydrolys i plasma.
Metabolism
Tetrakain genomgår snabb hydrolys av plasmaesteraser. Primära metaboliter av tetrakain omfattar paraaminobensoesyra och dietylaminoetanol, vilka båda har en ospecificerad aktivitet.
Elimination
Halveringstiden och clearance för tetrakain har inte fastställts hos människa, men hydrolys i plasma är snabb.
-
Glycerol (85%)
Hydroxietylcellulosa
Natriumklorid
Vatten för injektion
Utan konserveringsmedel
Innehåller stabiliseringsmedlet natriummetabisulfit (E223)
Ej relevant
1 år.
För engångsbruk.
Förvaras i kylskåp (2˚C - 8˚C)
Förvaras i originalförpackningen, ljuskänsligt.
Injektionsflaska i brunt glas med gummipropp och kapsyl i aluminium. 3 g.
Inga särskilda anvisningar
Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva
2023-02-01
{
"productId": 688,
"atcCode": "N01BB20",
"nationalLicense": null,
"strength": "4 % + 0,05 % + 0,5 %",
"name": "Lidokain-adrenalin-tetrakain APL",
"form": "Gel",
"nplId": "20221221000097",
"narcoticsClass": "Ej",
"narcoticsClassWarningHeadline": null,
"narcoticsClassWarningText": null,
"specialRecipeForm": null,
"medicalDeviceProduct": null,
"therapyAreas": [
{
"therapyAreaId": 2,
"name": "Barn"
}
],
"productItems": [
{
"productItemId": 616,
"nordicItemNumber": "332775",
"packagingDescription": "Injektionsflaska, brunt glas. 3 g",
"price": null,
"requirePrescription": true,
"includedInInsurance": null,
"otherPrescribers": []
}
],
"productDocumentUrl": "/Web/product/688/productdocument",
"safetyInformationUrl": null,
"productDocumentType": "ProductMonograph",
"deRegistredDate": null,
"fullName": "Lidokain-adrenalin-tetrakain APL 4 % + 0,05 % + 0,5 % Gel"
}
