AIDA

AIDA är APLs informationsdatabas som innehåller information om APLs läkemedel, framförallt lagerberedningar.

Produktresumé är produktinformation som är granskad och beviljad av Läkemedelsverket för rikslicenser.
Produktmonografi är produktinformation som inte är granskad av Läkemedelsverket. Förskrivaren har ansvar för att läkemedlet är medicinskt ändamålsenligt och att doseringen är adekvat.
Skyddsinformation visas där behov finns.

Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml Injektionsvätska, lösning

ATC-kod: C01DA02

Rikslicens

Förpackning Receptbelagd Övriga förskrivare Varunr
Injektionsflaska, 5 milliliter Ja - 323485
1 Läkemedlets namn

Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml injektionsvätska, lösning

2 Kvalitativ och kvantitativ sammansättning

1 ml lösning innehåller:
Glyceryltrinitrat 0,1 mg

Hjälpämnen med känd effekt: Etanol 10,8 mg och Natrium 8,9 mg

Beträffande hjälpämnen, se 6.1

3 Läkemedelsform

Injektionsvätska, lösning

4 Kliniska uppgifter
4.1 Terapeutiska indikationer

Vid koronarangiografi för att t ex bedöma storleken på kranskärlet, utesluta förträngning av kranskärl vid placering av stent samt förhindra spasm i kranskärlet.
Obstetriska situationer där snabb uterusrelaxation är påkallad, t ex kejsarsnitt och sätesförlossning.

4.2 Dosering och administreringssätt

Koronarangiografi
Individuell dosering utifrån patientens blodtryck.
Vuxna
1-5 ml injiceras intrakoronärt i samband med koronarangiografi.

Uterusrelaxation
Vuxna
1-2 ml ges intravenöst under 10-15 sekunder. Dosen kan upprepas vid behov.

Monitorering
Pulsoximetri. Blodtrycks- och pulskontroll. Blodtryck ska kontrolleras varje minut.

4.3 Kontraindikationer

Överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne.

Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml injektionsvätska är kontraindicerat vid samtidig behandling med preparat innehållande fosfodiesteras typ 5-hämmare (t ex sildenafil, tadalafil, vardenafil), konstriktiv perikardit och perikardiell tamponad, kraftig hypotension med eller utan andra chocktecken, hypovolemi, allvarlig anemi, hjärtsvikt pga obstruktion, förhöjt intrakraniellt tryck till följd av huvudtrauma eller hjärnblödning.

4.4 Varningar och försiktighet

Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml injektionsvätska ska användas med försiktighet vid kraftigt nedsatt lever- eller njurfunktion, malnutrition, hypotermi, cerebrovaskulär sjukdom, aortastenos, mitralisstenos, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, anemi, vätsketömning till följd av diuretikaadministration, hypoxemi och hypotyreoidism.

Detta läkemedel innehåller små mängder etanol, mindre än 100 mg/dos.
Detta läkemedel innehåller mindre än 1 mmol (23mg) natrium per ml, dvs är näst intill “natriumfritt".

4.5 Interaktioner med andra läkemedel och övriga interaktioner

Fosfodiesteras typ 5-hämmare (t ex sildenafil, tadalafil, vardenafil)
Intag av fosfodiesteras typ 5-hämmare är kontraindicerat under behandling med nitroglycerinpreparat, eftersom det kan leda till kraftiga blodtrycksfall, ischemi och cirkulationsstörningar med bestående skador i hjärtat och hjärnan. Användning av fosfodiesteras typ 5-hämmare ska undvikas minst 24 timmar efter administrering av glycerylnitrat.

Heparin
Mycket höga doser med glyceryltrinitrat kan förkorta heparininducerad förlängning av APT-tiden. Korrigering av heparindosen kan behövas. Vid vanligen använda doser av glyceryltrinitrat förefaller interaktionen sakna betydelse.

Läkemedel med hypotensiv verkan, antihypertensiva medel

Den hypotensiva effekten av glyceryltrinitrat kan förstärkas av vasodilaterande medel och andra läkemedel med hypotensiv verkan.

Läkemedel med hög hepatiskt clearance
Glyceryltrinitrat ökar det hepatiska blodflödet, vilket kan öka clearance för läkemedel med hög hepatiskt clearance (t ex alteplas) och därmed minska plasmakoncentrationen för dessa läkemedel.

Ergotalkaloider
Glyceryltrinitrat har rapporterats höja orala biotillgängligheten och plasmakoncentrationen av dihydroergotamin hos patienter med ortostatisk hypotension.

4.6 Fertilitet, graviditet och amning
Graviditet

Klinisk erfarenhet från gravida kvinnor är begränsad. Djurstudier har inte visat på skadliga effekter med avseende på graviditet, embryofetal utveckling, förlossning eller postnatal utveckling. Relevansen av dessa djurstudier med avseende på människa är okänd. Användning av glyceryltrinitrat vid graviditet bör endast övervägas om den förväntade nyttan för modern överväger varje tänkbar risk för fostret (se avsnitt 5.3).

Amning

Uppgift saknas om glyceryltrinitrat eller dess metaboliter passerar över i modersmjölk. En risk för det ammade barnet kan inte uteslutas. Ett beslut måste fattas om man ska avbryta/avstå från amning eller att avbryta/avstå från behandling med glyceryltrinitrat med hänsyn till nyttan av amning för barnet och fördelen med behandling för kvinnan.

Fertilitet

Djurstudier har inte visat på skadliga effekter angående fertilitet. Dock är betydelsen av dessa djurstudiers resultat med avseende på människa okänd (se avsnitt 5.3).

4.7 Effekter på förmågan att framföra fordon och använda maskiner

Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml injektionsvätska kan orsaka yrsel vilket bör beaktas när skärpt uppmärksamhet krävs, till exempel vid bilkörning eller vid användning av maskiner.

4.8 Biverkningar

Biverkningar som kan förekomma visas nedan enligt MedDRA-klassificering av organsystem.

Blodet och lymfsystemet

 

Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1000)

Methemoglobinemi

Blodkärl

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Hypotoni, flush

Centrala och perifera nervsystemet

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Huvudvärk, yrsel

Sällsynta (≥1/10 000 - <1/1000)

Svimning

Hjärtat

 

Vanliga (≥1/100 - <1/10)

Takykardi

Ingen känd frekvens

Bradykardi

Magtarmkanalen

 

Mindre vanliga (≥1/1 000 - <1/100)

Illamående

Rapportering av misstänkta biverkningar
Det är viktigt att rapportera misstänkta biverkningar. Det gör det möjligt att kontinuerligt övervaka läkemedlets nytta-riskförhållande. Hälso- och sjukvårdspersonal uppmanas att rapportera varje misstänkt biverkning till (se detaljer nedan).

Läkemedelsverket
Box 26
751 03 Uppsala
www.lakemedelsverket.se

4.9 Överdosering

Toxicitet
Stora individuella variationer. Toxiska effekten potentieras av alkohol. Tillvänjning och toleransökning förekommer. 1-1,5 mg till 2½-åring gav inga symptom. 1,25 mg till 4½-åring gav lindrig intoxikation. 25 mg symptom respektive 60 mg till vuxna gav lindrig till måttlig medan 24 mg (troligen sublingualt) till vuxen gav allvarlig intoxikation.

Symptom
Tecken och symtom vid överdosering liknar i allmänhet de biverkningar som rapporterats under behandling även om storleken och/eller svårighetsgraden av reaktionerna kan vara mer uttalad (se Biverkningar). Vid mycket höga doser kan en ökning av det intrakraniella trycket med cerebrala symptom inträffa. Gastrointestinala reaktioner som kolik och diarré har också rapporterats. Pulserande huvudvärk. Excitation, hudrodnad, kallsvett, kräkning, yrsel, synkope, takykardi, palpitationer och blodtrycksfall. Mycket stora doser kan ge methemoglobinemi (mycket ovanligt).

Behandling
Vid överdosering ska patientens kliniska status, inklusive vitala tecken och mental status bedömas och understödjande behandling av de kardiovaskulära och respiratoriska systemen tillhandahålls enligt kliniska indikationer eller enligt gällande rekommendationer från Giftinformationscentralen. Om befogat kol.

I händelse av mild hypotoni, kan en passiv förhöjning av patientens ben och/eller sänkning av huvud vara effektivt.

Vid blodtrycksfall intravenös vätsketillförsel i första hand. (Vid cyanos, till följd av methemoglobinemi, metyltionin 1-2 mg/kg långsamt i.v.). Symptomatisk behandling.

5 Farmakologiska egenskaper
5.1 Farmakodynamiska egenskaper

Farmakoterapeutisk grupp: Kärlvidgande medel vid hjärtsjukdomar, organiska nitrater

ATC-kod: C01DA02

Glyceryltrinitrat utövar sin vasodilatoriska effekt genom att frisätta kväveoxid som stimulerar guanylatcyklas i kärlens glatta muskulatur. Detta resulterar i en ökning av cykliskt guanylmonofosfat (cGMP) som inducerar relaxation, troligen genom att sänka koncentrationen av fritt kalcium i cytosolen. Glyceryltrinitrat har en direkt dilaterande effekt på koronarkärlen, vilket förbättrar regionalt blodflöde till ischemiska områden och förbättrar därmed syretillförseln till myokardiet. Effekten av intravenöst givet glyceryltrinitrat inträder inom 1-2 minuter. Effekten av intravenöst givet glyceryltrinitrat avklingar snabbt och kvarstår i 3-5 minuter.

5.2 Farmakokinetiska egenskaper

Distribution
Glyceryltrinitrat har en hög vävnadsdistribution och den skenbara distributionsvolymen är omkring 200 liter hos vuxna män. Glyceryltrinitrat tas upp i såväl erytrocyter som kärlväggar där nitratgruppen klyvs till oorganisk nitrit och kväveoxid. Endast cirka 1% av glyceryltrinitratet finns i plasma.

Metabolism
Glyceryltrinitrat hydrolyseras i plasma och metaboliseras i levern till glyceryldi- och mononitrater med lägre aktivitet. Glyceryltrinitrat metaboliseras troligen även extrahepatiskt.

Elimination
Glyceryltrinitrat har ett högt plasmaclearence. Halveringstiden för glyceryltrinitrat är 1-4 minuter medan dess metaboliter har en cirka 20 gånger längre halveringstid.

5.3 Prekliniska säkerhetsuppgifter

Upprepad dos toxicitet 
Publicerade data tyder på att höga orala doser av glyceryltrinitrat kan ha toxiska effekter (methemoglobinemi, testikelatrofi och aspermatogenes) vid långvarig behandling. Dessa fynd utgör inte några särskilda risker för människor vid normalt terapeutisk användning.

Mutagenitet och Carcinogenitet 
Data från prekliniska studier med glyceryltrinitrat indikerar enbart genotoxiska effekter i den reparationsdefekta S. typhimurium-stammen TA1535. Livslång administrering av glyceryltrinitrat i kosten till gnagare ledde till slutsatsen att nitroglycerin inte har några carcinogena effekter som är relevanta för det terapeutiska dosområdet hos människa.

Reproduktionstoxicitet 
Studier av reproduktionstoxicitet på råttor och kaniner med intravenös, intraperitoneal och dermal administrering av glyceryltrinitrat visade inte på några biverkningar gällande fertilitet eller embryonal utveckling vid doser som inte inducerade toxicitet hos föräldrarna. Ingen teratogenitet har observerats. Hos råttor sågs fetotoxiska effekter (lägre födelsevikter) vid doser över 1 mg/kg/d (intraperitonealt) och 28 mg/kg/d (dermalt) efter in utero-exponering under fetal utveckling.

6 Farmaceutiska uppgifter
6.1 Förteckning över hjälpämnen

Vattenfri etanol
Natriumklorid
Vatten för injektionsvätskor

Innehåller inte konserveringsmedel.

6.2 Inkompatibiliteter

-

6.3 Hållbarhet

12 månader.

6.4 Särskilda förvaringsanvisningar

Förvaras vid högst 25 ºC i skydd mot kyla.

6.5 Förpackningstyp och innehåll

Injektionsflaska, glas. 5 ml.

6.6 Särskilda anvisningar för destruktion och övrig hantering

Inga särskilda anvisningar.

7 Tillverkare av rikslicensen

Apotek Produktion & Laboratorier AB
Prismavägen 2
141 75 Kungens Kurva

8 Läkemedelsverkets diarienummer och datum för beviljande av rikslicensen

148:2009/523807, 2010-06-30
Förnyat beviljande: 5.2.2-2018-065318, 2021-10-01

9 Datum för läkemedelsverkets översyn av produktresumén

2021-10-01

10 Datum för senaste revision

2018-06-25

{
    "productId": 90,
    "atcCode": "C01DA02",
    "nationalLicense": true,
    "strength": "0,1 mg/ml",
    "name": "Glycerylnitrat APL",
    "form": "Injektionsvätska, lösning",
    "nplId": "20030804001365",
    "narcoticsClass": "Ej",
    "narcoticsClassWarningHeadline": null,
    "narcoticsClassWarningText": null,
    "specialRecipeForm": null,
    "medicalDeviceProduct": false,
    "therapyAreas": [
        {
            "therapyAreaId": 5,
            "name": "Hjärta-Kärl"
        }
    ],
    "productItems": [
        {
            "productItemId": 106,
            "nordicItemNumber": "323485",
            "packagingDescription": "Injektionsflaska, 5 milliliter",
            "price": null,
            "requirePrescription": true,
            "includedInInsurance": false,
            "otherPrescribers": []
        }
    ],
    "productDocumentUrl": "/Web/product/90/productdocument",
    "safetyInformationUrl": null,
    "productDocumentType": "Spc",
    "deRegistredDate": null,
    "fullName": "Glycerylnitrat APL 0,1 mg/ml Injektionsvätska, lösning"
}

Kontaktuppgifter

Besöksadress:

Prismavägen 2, Kungens Kurva


010-447 96 00


Övrig kontaktinformation

Vi gör skillnad för patienter med särskilda behov

Apotek Produktion & Laboratorier (APL) är ett av Europas ledande företag inom tillverkning av extempore och lagerberedningar. Vi arbetar på uppdrag av samhället och andra läkemedelsföretag för att skapa största möjliga patientnytta. Vår vision är att vi ska göra skillnad för patienter med särskilda behov. Vi är också en etablerad kontraktstillverkare inom Life Science i Skandinavien där vi tillhandahåller utveckling och analys. Med cirka 500 medarbetare och fem tillverkningsenheter i Malmö, Göteborg, Stockholm och Umeå tar vi fram läkemedel som förbättrar och räddar liv.


Läs mer